Азарга - глазные капли: клинический эффект и побочные действия, показания и противопоказания к применению, как правильно использовать препарат

Азарга — глазные капли: клинический эффект и побочные действия, показания и противопоказания к применению, как правильно использовать препарат

Азарга (глазные капли): инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Одним из эффективных средств, используемых в офтальмологии, являются капли Азарга .

Двухкомпонентный препарат способствует снижению внутриглазного давления, что обеспечивается разными механизмами действия активных веществ.

Препарат представляет собой прозрачную почти бесцветную жидкость, без специфического запаха. Азарга используется в офтальмологии как противоглаукомное средство.

Вводится непосредственно в глазную полость.

В 1 мл раствора содержится:

  • основных компонентов – 10 мг бринзоламида ; 5 мг тимолола ;
  • дополнительных веществ, обеспечивающих лёгкое усвоение лекарства – 0,1 мг динатрия эдетата; 0,25 мг тилоксапола; 1 мг очищенной воды; 4 мг карбомера; 0,1 мг бензалкония хлорида; 33 мг маннитола; 1 мг натрия хлорида; определённое количество хлористоводородной кислоты/натрия гидроксида (до нормативного уровня рН).

Клинический эффект

На протяжении месяца научные работники, принимавшие участие в разработке препарата, проводили исследования на предмет изучения клинических эффектов у пациентов с диагнозами: остроугольная глаукома, глазная гипертензия.

Результаты лечения каплями Азарга превосходили показатели комбинированной терапии (дорзоламид + тимолол).

Среднее значение ВТО на начальном этапе лечения 25-27 мм рт. ст. удалось снизить до уровня 8-9 мм рт. ст.

Всего провелось три исследования и результаты всех однозначно свидетельствует о преимуществах применения глазных капель Азарга. Помимо клинического эффекта отмечается минимальное ощущение дискомфорта после введения раствора, проявления побочных действий.

Купить в Москве дёшево глазные капли можно, оформив заявку в интернет-магазине. Стоимость флакона – 855-927 рублей .

Разница с аптечной ценой обусловлена отсутствием надбавки за аренду помещения или склада, где хранится товар. За флакон в сети аптек придётся выложить 1054-1147 рублей .

Отпускается лекарство при наличии рецепта, заверенного подписью и печатью лечащего врача.

Показания к применению

Лекарственный раствор назначают при открытоугольной глаукоме либо глазной гипертензии для понижения показателя ВГД в тех случаях, когда монотерапия оказалась малоэффективной.

Ограничения к применению

Перед использованием глазных капель нужно ознакомиться с противопоказаниями, указанными производителем в инструкции.

Приём офтальмологического средства Азарга невозможен при наличии следующих проблем со здоровьем:

  • аллергии на действующие и вспомогательные вещества лекарства;
  • гиперчувствительности к β-блокаторам;
  • негативная реакция организма на сульфаниламиды;
  • бронхиальной астме, тяжёлых заболеваний лёгких, протекающих в хронической форме;
  • дестабилизации сердечного ритма;
  • сердечной недостаточности;
  • ринита аллергического типа;
  • дисфункция почек;
  • гиперхлоремического ацидоза.

Побочные проявления

В процессе тестирования лекарства были выявлены случаи проявления побочных действий .

Самыми распространёнными (до 10%) считаются:

  • болевые ощущения в глазу (слабо выраженного характера);
  • затуманивание;
  • чувство присутствия постороннего предмета в глазу;
  • раздражение;
  • сужение зрачка;
  • искажение передачи рецепторами вкусов.

Довольно редко (до 1%) проявляются следующие реакции организма на лекарство:

  • снижение способности воспроизводить слезу;
  • пелена на роговице;
  • отёчность соединительной оболочки глаза, покраснение;
  • эрозия роговицы;
  • аллергический конъюнктивит;
  • образование корочки по краям века;
  • усиленная слезоточивость;
  • зудящие ощущения.

Физическое состояние здоровья может слегка нарушится в результате бессонницы, снижения артериального давления.

Активные компоненты глазных капель могут спровоцировать обострение хронических заболеваний лёгких, что выражается в приступах кашля, болях в горле.

Среди других возможных негативных реакций организма на препарат:

Довольно внушительный перечень побочных проявлений объясняется системной абсорбцией активных компонентов лекарства.

При резком ухудшении самочувствия после закапывания стоит промыть слизистую глаз чистой водой, проконсультироваться с лечащим врачом на предмет дальнейшего применения средства.

Инструкция по применению

Способ применения – местный (введение в полость глаза).

Классическая схема предусматривает закапывание по одной капле в каждый глаз дважды в день. Перед процедурой флакон рекомендуется стряхнуть для перемешивания компонентов состава.

Дозировка не должна превышать одной капли .

Если процедура была непреднамеренно пропущена, то увеличивать количество раствора при последующем закапывании не стоит, это может спровоцировать негативную реакцию организма на активные вещества средства.

При назначении Азарга после другого офтальмологического препарата подобного действия первая процедура проводится на следующий день после использования отменённого лекарства.

Меры предосторожности

Применение Азарга требует соблюдения некоторых правил, которые предупреждают проявление побочных действий и других осложнений:

  • У пожилых пациентов после проведения терапевтической процедуры отмечается снижение концентрации внимания, у всех остальных – остроты зрения. До полного восстановления не рекомендуется управлять автотранспортом и сложным оборудованием.
  • В период вынашивания ребёнка или кормления малыша грудью женщинам глазные капли не назначают.
  • До начала процедуры закапывания глаз следует снимать линзы. Надевать из обратно можно спустя 20-25 минут. Ещё лучше на время лечения отказаться от их ношения.
  • При введении лекарственного раствора не стоит касаться кончиком пипетки флакона слизистой глаз. Также важно исключить контакт пипетки с другими предметами, чтобы не спровоцировать инфицирование органов зрения. Перед процедурой важно помнить о гигиене: лицо и руки нужно вымыть, используя антибактериальное или туалетное мыло.
  • Приобретая лекарство, следует проверять срок его годности. Вскрытый флакон хранится не дольше 4-х недель, после чего раствор теряет лечебные свойства.

Владимир, 37 лет:

При двухразовом применении флакона хватает примерно на месяц. Никаких дискомфортных ощущений раствор при закапывании не вызывает. Из побочных проявлений наблюдался периодический зуд.

Внутриглазное давление с успехом удалось не только снизить, но и нормализовать. Прошла размытость зрения, которая мешала полноценно выполнять работу. Качеством и действием капель остался доволен.

Татьяна, 29 лет:

Другие положительные моменты, связанные с применением капель: отсутствие жжения или другого дискомфорта после введения раствора, быстрый эффект (внутриглазное давление снижается спустя 15-20 минут). На протяжении длительного лечения побочные действия лекарства не проявлялись.

Жанна, 40 лет:

После хирургического вмешательства приписали капли Азарга. Лекарство хорошо снимает внутриглазное давление, прояснился взгляд, будто сошла пелена. После закапывания неприятных ощущений не наблюдается. Со своей задачей препарат полностью справляется.

При разработке схемы лечения офтальмолог подбирает наиболее подходящие препараты.

При необходимости вместо капель Азарга могут назначаться не менее эффективные заменители.

Среди популярных:

  • Азопт – 894 руб.;
  • Ганфорт – 815 руб.;
  • Ксалаком – 630 руб.;
  • Дуопрост – 594 руб.;
  • Комбиган – 759 руб.

Также в сети аптек есть возможность выбрать дешёвые аналоги:

  • Арутимол – 51 руб.;
  • Бринзопт – 249 руб.;
  • Фотил – 220 руб.;
  • Розаком – 179 руб.

Медицинский эксперт статьи

Азарга является офтальмологическим препаратом. Входит в категорию β-блокаторов. Используется в качестве миотического и антиглаукомного лекарства.

[1], [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Азарга

Показано для понижения уровня внутриглазного давления – больным с глаукомой открытоугольного типа либо глазной гипертензией, использование монотерапии у которых не позволило понизить внутриглазное давление до необходимого показателя.

[3], [4]

Форма выпуска

Выпускается в виде глазных капель во флаконах-капельницах (так называемые «дроп-тейнеры) объёмом 5 мл.

Фармакодинамика

В каплях для глаз Азарга содержится 2 действующих компонента – это бринзоламид, а также малеат тимолола. Они помогают снизить высокий уровень внутриглазного давления. Данный эффект развивается путём уменьшения выделения внутриглазной жидкости – этот процесс осуществляется при помощи нескольких разных механизмов воздействия. При комбинировании свойств данных веществ происходит более эффективное снижение ВТО (в сравнении с воздействием, достигаемым при использовании этих элементов по отдельности).

Бринзоламид является мощным ингибитором CA-II, считающегося доминирующим глазным энзимом. При подавлении карбоангидразы внутри цилиарных глазных отрезков уменьшается секреция жидкости. Происходит это, в основном, при помощи торможения процессов формирования ионов бикарбоната, и дальнейшего замедления процесса перемещения натрия с жидкостью.

Тимолол является неизбирательным блокатором β-адренорецепторов. Он не обладает внутренней симпатомиметической, а также стабилизирующей мембраны активностью, а помимо этого не оказывает непосредственного подавляющего воздействия в отношении миокарда. Проводившиеся флуорофотометрические тестирования, а также процедура тонографии подтвердили, что воздействие этого элемента в основном связано с замедлением продуцирования внутриглазной жидкости, а кроме этого с незначительным ускорением процессов её оттока.

Читать еще:  Альбуцид при конъюнктивите: состав и инструкция, показания и противопоказания к применению, аналоги и отзывы покупателей

[5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

После локального использования активные компоненты всасываются внутрь системного кровотока через глазную роговицу.

В процессе исследования фармакокинетики ЛС здоровые добровольцы употребляли бринзоламид перорально в дозировке 1 мг 2 раза за день на протяжении 2-х недель – это было необходимо для сокращения периода достижения стабильных показателей концентрации перед началом использования лекарства. После использования глазных капель 2 раза за сутки на протяжении 13-ти недель средний показатель бринзоламида внутри красных кровяных телец составил 18,8±3,29 мкM, а помимо этого 18,1±2,68 мкM, а также 18,4±3,01 мкM спустя, соответственно, 4 и 10, а также 15 недель. Это свидетельствует о том, что внутри ЧКТ уровень этого компонента остаётся стабильным.

При стабильном уровне концентрации активных веществ после использования капель средний показатель C max тимолола внутри кровяной плазмы, а также показатели AUC-время (0-12 часов) более низкие (на 27 и 28%), и составляют, соответственно: Cmax 0,824±0,453 нг/мл; AUC 0-12 часов 4,71±4,29 нг·ч/мл в сравнении с использованием тимолола в объёме 5 мг/мл (C max равен 1,13±0,494 нг/мл, а показатель AUC 0-12 часов: 6,58±3,18 нг·ч/мл).

Слабое системное действие тимолола после использования лекарства не имеет клинически важного значения. Среднего показателя Cmax внутри кровяной плазмы после закапывания капель тимолол достигает спустя примерно 0,79±0,45 часов.

Бринзоламид синтезируется с плазменным белком в умеренных количествах (около 60%). Высокое сродство с элементом СА-II, а кроме этого менее сильное с элементом СА-I, помогает бринзоламиду проходить в ЧКТ. Активным продуктом распада этого вещества является N-дезетилбринзоламид, который тоже аккумулируется внутри ЧКТ, связываясь там в основном с СА-I. Благодаря сродству бринзоламида и его метаболита с ЧКТ и СА тканями формируется низкий показатель плазменной концентрации.

Информация о распределении внутри глазных тканей кроликов показывает, что тимолол возможно количественно определить во внутриглазной жидкости на протяжении 48-ми часов после использования капель. После достижения стабильного показателя концентрации компонент определяется в кровяной плазме человека на протяжении 12-ти часов после использования лекарства.

В метаболистические процессы бринзоламида входят N-, а также O-деалкилирование, а кроме этого окисление его N-пропиловой боковой цепи. При тестировании іn vitro было выявлено, что процесс метаболизма бринзоламида в основном связан с элементом CYP3A4, а кроме этого как минимум с 4 другими изоэнзимами (это элементы CYP2A6 и CYP2B6, а помимо того CYP2C8 с CYP2C9).

Метаболизм вещества тимолол осуществляется в 2 этапа. Во время первого в тиодиазольном кольце формируется этаноламиновая боковая цепь, а во время второго формируется этанольная боковая цепь внутри морфолиназота, а также ещё одна подобная цепь, соединяемая с карбонильной группой, которая является смежной с азотом. Процессы метаболизма этого активного компонента в основном связаны с элементом CYP2D6.

Выведение бринзоламида осуществляется в основном через почки (примерно 60%). Около 20% дозировки можно определить в моче (в виде продукта распада). Бринзоламид с N-дезетилбринзоламидом – это основные элементы, обнаруживаемые в моче. Также в ней имеются следы продуктов распада N-дезметоксипропила, а помимо этого О-дезметила (менее 1%).

Тимолол вместе со своими продуктами распада в основном экскретируется через почки. Около 20% дозировки тимолола экскретируется неизменённой вместе с мочой. Выведение остатков компонента тоже осуществляется вместе с мочой под видом продуктов распада.

Полураспад тимолола внутри кровяной плазмы происходит спустя 4,8 часа после использования лекарства.

[9], [10]

В составе препарата содержатся активные компоненты: бринзоламид и тимолол.

Дополнительные составляющие: маннитол, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода очищенная, натрия гидроксид, бензалкония хлорид 50%, тилоксапол.

Форма выпуска

Выпускается Азарга в виде капель глазных, упакованных по 5 мл во флаконы-капельницы.

Фармакологическое действие

Глазные капли Азарга обладают комбинированным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие данного препарата обуславливают входящие в его состав вещества. В комбинации эффективность каждого компонента значительно повышается. Для бринзоламида характерно ингибирование карбоангидразы II, в результате чего замедляется образования ионов бикарбоната, приводящее к снижению транспорта натрия, а также жидкости. Благодаря этому уменьшается производство внутриглазной жидкости внутри цилиарного тела глаза, способствующее снижению внутриглазного давления.

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов тимолол не обладает симпатомиметической активностью. При этом препарат не проявляет нежелательного воздействия на миокард, не оказывая мембраностабилизирующий эффект. Местное применение глазных капель помогает значительно снизить внутриглазное давление путём сокращения образования влаги и повышение её оттока.

Применение капель приводит к проникновению основных компонентов в системный кровоток. Связь с белками плазмы может составлять 60%. В результате метаболизма образуется несколько метаболитов. Выведение из организма преимущественно происходит при помощи почек в неизменном виде, остальное в метаболитах.

Показания к применению

Основным показанием к назначению глазных капель Азарга является необходимость снижения высокого внутриглазного давления при лечении:

  • открытоугольной глаукомы;
  • внутриглазной гипертензии,когда другая терапия оказалась недостаточно эффективной.

Противопоказания

Препарат не рекомендован при:

  • бронхиальной астме;
  • гиперреактивности бронхов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных заболеваниях лёгких;
  • AV-блокаде;
  • выраженной сердечной недостаточности;
  • кардиогенном шоке;
  • тяжёлом аллергическом рините;
  • почечной недостаточности;
  • одновременном применении пероральных ингибиторов карбоангидразы;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • лактации, беременности;
  • детском возрасте до 18 лет;
  • повышенной чувствительности к препарату и средствам его группы.

Требуется осторожность при лечении пациентов с гипертиреозом, артериальной гипотензией, стенокардией Принцметала, нарушениями кровообращения.

Побочные эффекты

При лечении глазными каплями Азарга возможно развитие местных реакций и системных побочных действий. Особенно часто проявляются: затуманивание зрения, боли и раздражение, ощущение инородных частиц в глазах, дисгевзия, кератит, кератопатия, дефект эпителия роговиц, увеличение внутриглазного давления, образование дефектов и отложения на роговице, отёк роговицы, апатия, депрессия и так далее.

Лечение требует немедленного промывания глаз чистой водой. Затем проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Одновременно необходим контроль уровня электролитов и рН в составе крови.

Азарга, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капли глазные предназначены для местного использования. Перед применением флакон нужно хорошо встряхнуть. Лекарство закапывают ежедневно по одной капле 2 в каждый конъюнктивальный мешок.

Чтобы уменьшить риск развития системных нежелательных эффектов после закапывания, рекомендуется легко надавить пальцем на место расположения слёзных мешков ближе к внутреннему углу глаза. Такое действие позволяет снизить системную абсорбцию лекарства.

В случае пропуска дозировки нужно продолжить лечение со следующей дозы согласно установленной схеме, не превышая дозу. При переходе на лечение Азаргой с другого препарата после его отмены, следует начинать капать это лекарство только на следующий день.

Передозировка

Случаев передозировки не отмечалось.

Взаимодействие

На данный момент взаимодействие глазных капель Азарга с другими препаратами не изучено. При этом не рекомендуется одновременно применять пероральные ингибиторы карбоангидразы, чтобы не усилить системные побочные реакции.

Также следует воздержаться от сочетания с кетоконазолом, итраконазолом, клотримазолом, ритонавиром и тролеандомицином, для предупреждения ингибирования метаболизма бринзоламида.

Усилить гипотензивное действие или вызвать выраженную брадикардию могут комбинации с блокаторами кальциевых каналов, гуанетидином, антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, некоторыми сердечными гликозидами и так далее.

Когда капли применяются одновременно с другими офтальмологическими средствами для местного применения, нужно выдержать интервал от 15 минут.

Условия продажи

Условия хранения

Капли следует хранить при комнатной температуре, в недоступном месте для детей.

Капли Азарга – чем можно заменить

Глазные капли Азарга – это офтальмологическое средство, которое применяют для лечения открытоугольной формы глаукомы и снижения высокого давления в глазах. Препарат имеет список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому перед применением необходимо ознакомиться с инструкцией.

Читать еще:  Витамины Визион для глаз: описание и форма выпуска препарата, состав и правила приема, показания и противопоказания к применению

Состав и форма выпуска

Капли для глаз Азарга представляют собой суспензию однородной текстуры, которая имеет светло-желтый или оранжевый цвет. Препарат содержит два действующих вещества – тимолола малеат и бринзоламид. Вспомогательные компоненты:

  • бензалкония хлорид;
  • очищенная вода;
  • динатрия эдетат;
  • тилоксапол;
  • натрия хлорид;
  • маннитол;
  • натрия гидроксид и/или хлористоводородную концентрированную кислоту;
  • карбомер.

Фармакологическое действие

Азарга – это комбинированное противоглаукомное средство, которое включает в себя эффект двух компонентов. Их действие направлено на снижение внутриглазного давления, которое достигается путем снижения выработки жидкости внутри глаза, только разными способами. Бринзоламид и тимолол усиливают действие друг друга и в целом обеспечивают препарат выраженным противоглаукомным действием.

Бринзоламид – это ингибитор карбоангидразы 2. Из-за ее ингибирования снижается количество внутриглазной жидкости. Действие обусловлено снижением синтезирования ионов бикарбоната, перемещением ионов натрия и жидкости. Тимолол – относится к неселективным блокаторам бета-адренорецепторов без проявления симпатомиметического действия. Вещество не имеет мембраностабилизирующего эффекта и прямого депрессивного действия на клетки миокарда. Снижает количество жидкости в глазу и ускоряет ее отток.

Фармакодинамика

При закапывании в глаза оба действующих компонента проникают в общий ток крови. Около 60 % бринзоламида образуют комплексы с белками плазмы и скапливаются в эритроцитах, так как они избирательно связываются с карбоангидразой. Из-за того, что данное вещество и его метаболиты имеют сродство к эритроцитарным клеткам, то их уровень в плазме крови крайне мал.

Около 35 % бринзоламида выводится почками с мочой в виде метаболитов, примерно 30 % с калом. Тимолол и продукты его распада выводятся также почками с мочой. В неизмененной форме выделяется около 25 % , на остальную часть приходится метаболиты.

Показания и противопоказания

Офтальмологические капли назначают, чтобы снизить повышенное давление внутри глаза при внутриглазной гипертензии, открытоугольной глаукоме. Противопоказания:

  • АV-блокада 2 – 3 степени;
  • CCCУ (синдром слабости синусового узла);
  • синусовая брадикардия;
  • беременность;
  • синоатриальная блокада;
  • тяжелый аллергический ринит;
  • бронхиальная астма;
  • хронические обструктивные болезни легких;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • вскармливание грудью;
  • кардиогенный шок;
  • лица младше 18 лет;
  • непереносимость компонентов средства, а также повышенная чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфаниламидам;
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • тяжелая сердечная недостаточность.

Инструкция по применению

Перед каждым закапыванием флакон с суспензией необходимо встряхивать. Чтобы не загрязнить флакон и его содержимое не рекомендуется дотрагиваться до капельницы руками, а также прислонять его к ресницам, кожи. Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок – под нижнее веко 2 раза в день. Если человек пропустил закапывание, то в следующий раз он вводит также 1 каплю, не добавляя пропущенную. Превышать количество препарата запрещено.

Так как средство проникает в системный кровоток. Чтобы уменьшить его уровень в плазме, сразу после инстилляции нужно слегка нажать на 1 – 2 минуты одним пальцем на область слезного мешка, который находится у внутреннего угла глаза. Данное действие снизит вероятность развития побочных эффектов.

Если человек, применял какое либо противоглаукомное средство, а потом были назначены капли Азарга, то применять их можно только через 24 часа после отмены другого медикамента. При ношении линз их нужно снимать до закапывания и снова одевать через 15 – 25 минут.

Побочные эффекты

В ходе исследований был выявлен ряд побочных эффектов. Наиболее частые:

  • затуманивание зрения;
  • раздражение слизистых глаза;
  • сужение зрачка;
  • покраснение конъюнктивы;
  • ощущение инородного тела, зуд и боль в глазах.

В редких случаях возникает:

  • эрозия роговицы;
  • снижение образования слезной жидкости;
  • аллергический конъюнктивит;
  • отек глаз;
  • пелена на роговице;
  • слезотечение.

Другими побочными эффектами, которые не связаны с органами зрения, являются: бессонница или сонливость, снижение артериального давления, обострение хронических легочных заболеваний, апатия, нарушения работы центральной нервной системы, депрессия, снижение либидо. Данные побочные эффекты связаны с проникновением активных компонентов в общий ток крови.

Передозировка

При местном применении передозировка маловероятна, возможно, появление или усиление побочных эффектов. Если человек закапал большее количество капель, необходимо промыть глаза водой. При попадании препарата в желудочно-кишечный тракт, то есть при его выпивании, симптомы передозировки могут проявиться в виде:

  • спазма бронхов;
  • снижения артериального давления;
  • брадикардии;
  • сердечной недостаточности;
  • нарушения баланса электролитов в крови;
  • нарушений со стороны центральной нервной системы.

Лекарственное взаимодействие

Капли Азарга не рекомендуется применять со следующими препаратами:

  • пероральные ингибиторы карбоангидразы;
  • блокаторы кальциевых каналов;
  • системные бета-адреноблокаторы;
  • адреналин;
  • сердечные гликозиды;
  • парасимпатомиметики.

Если сочетать с каплями указанные средства, то их терапевтическое действие может усилиться либо могут проявиться побочные эффекты, как со стороны капель Азарга, так и со стороны данных средств.

Особые указания

При лечении каплями, у пожилых людей может снизиться концентрация внимания, у людей среднего возраста – остроты зрения, что нужно учитывать при управлении транспортными средствами. Также после применения капель возможны побочные эффекты в виде затуманивания зрения, поэтому приступать к работе требующей четкого зрения необходимо не раньше чем через 30 минут.

До закапывания, линзы с глаз необходимо снимать и одевать через 15 – 20 минут. Если человек одновременно применяет 2 и более офтальмологических средств, то интервал между ними должен быть около 10 минут. Это необходимо для того, чтобы последующие капли не смыли предыдущие.

При закапывании нельзя трогать капельницу руками или докасаться ей до век, кожи. Капли нельзя использовать беременным и кормящим. При грудном вскармливании их можно применять, только если на период лечения ребенок будет переведен на искусственное вскармливание. Возобновить кормление можно будет только после отмены препарата.

Если у человека имеются сердечно-сосудистые заболевания, такие как сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, сниженное артериальное давление, то следует учитывать риск их осложнений при применении капель Азарга. Средство применяют с осторожностью при нарушении периферического кровообращения, снижении уровня сахара в крови.

При миастениях препарат может усугубить мышечную слабость. Азарга может замаскировать признаки гипертиреоза. Если у человека в прошлом отмечены тяжелые аллергические реакции, в том числе анафилактический шок, то на фоне лечения они могут сильнее реагировать на аллергены, которые в прошлом вызывали эти реакции.

Условия хранения, срок годности, продажа

Препарат должен находиться в защищенном от детей и прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 30° С. Срок годности – 2 года, с момента выпуска препарата, который указывают на упаковке. После вскрытия, каплями можно пользоваться не дольше четырех недель. По истечению данного срока, препарат необходимо утилизировать. Купить средство можно только по рецепту врача.

При необходимости препарат можно заменить на аналогичные по действию средства:

Данные медикаменты имеют примерно такую же стоимость, как и Азарга. Более дешевыми аналогами являются: Бринзопт, Арутимол, Розаком, Фотил.

Согласно отзывам врачей и пациентов, капли Азарга быстро снижают внутриглазное давление при глаукоме. Негативные отзывы чаще связаны с появлением побочных эффектов, но проявляются они, как правило, у людей с высокой чувствительностью к действующим веществам. Препарат имеет относительно высокую стоимость, поэтому с разрешения врача их можно заменить на более дешевые аналоги.

Азарга – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Капли глазные Азарга (Azarga)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II. Вследствие ингибирования карбоангидразы II происходит замедление образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости в цилиарном теле глаза. В результате происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Читать еще:  Оказание первой помощи при травмах глаз: как проводится

Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности, не оказывает прямого депрессивного влияния на миокард, не обладает мембраностабилизирующей активностью. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.

Комбинированное действие бринзоламида и тимолола превышает действие каждого вещества в отдельности.

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакокинетика

При местном применении бринзоламид и тимолол проникают в системный кровоток. Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания преимущественно с карбоангидразой II. Сmax бринзоламида в эритроцитах около 18.4 μМ. Связывание с белками плазмы составляег около 60%.

Метаболизм бринзоламида происходит путем N-деалкилирования, О-деалкилирования и окисления N-пропиловой боковой цепи. Основной метаболит — N-дезэтилбринзоламид, в присутствии бринзоламида связывается преимущественно с карбоангидразой I и также накапливается в эритроцитах. Исследования in vitro показывают, что за метаболизм бринзоламида отвечает, главным образом, изофермент CYP3A4, а также изоферменты CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Бринзоламид выводится, в основном, почками в неизменном виде — около 60%. Около 20% выводится в виде метаболитов: основного метаболита (N-дезэтилбринзоламид) и следовых концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила).

Сmax тимолола в плазме крови составляет около 0.824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения в течение 12 ч. Т1/2 тимолола составляет 4.8 ч после местного применения Азарги. Метаболизм тимолола происходит двумя путями: с образованием этаноламинной боковой цепи на тиадиазольном кольце и с формированием этанольной боковой цепи у азота морфолина и аналогичной боковой цепи с карбонильной группой, соединенной с азотом. Метаболизм тимолола осуществляется главным образом изоферментом CYP2D6. Тимолол и образующиеся метаболиты в основном выводятся почками. Около 20% тимолола выводится в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Использование во время беременности

Использование при нарушением функции почек

Противопоказания к применению

Препарат не рекомендуется применять при бронхиальной астме и других тяжелых хронических обструктивных болезнях легких, гиперреактивности бронхов, выраженной сердечной недостаточности, синусовой брадикардии, кардиогенном шоке, AV-блокаде II-III степени. К противопоказаниям относят тяжелые аллергические риниты, тяжелую почечную недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), повышенную чувствительность к бета-адреноблокаторам, сульфонамидам, к компонентам препарата в целом или по отдельности, также при одновременном использовании с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Не применяют препарат при закрытоугольной глаукоме.

Глазные капли Азарга противопоказаны при беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.

С осторожностью Азаргу назначают при гипертиреозе, нарушениях центрального и периферического кровообращения, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, склонности к гипогликемии, псевдоэксфолиативной или пигментной глаукоме (при постоянном контроле внутриглазного давления). У пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, а также атопией, при одновременном получении бета-адреноблокаторов может наблюдаться резистентность к привычным дозам адреналина при лечении анафилактических реакций.

Перед плановой операцией под общим наркозом дозировку препарата постепенно снижают и отменяют его за 48 часов до применения анестезии.

Побочные действия

Местные реакции: 1-10% случаев — затуманивание зрения, боль в глазу, раздражение глаз, чувство инородного тела; 0.1-1% случаев — эрозия роговицы, точечный кератит, синдром сухого глаза, выделения из глаз, зуд в глазу, блефарит, аллергический конъюнктивит, выпот в переднюю камеру глаза, гиперемия конъюнктивы, образование корок на краях век, астенопия, ощущение дискомфорта в глазах, зуд, эритема век, аллергический блефарит.

Системные побочные эффекты: 1-10% случаев — дисгевзия; 0.1-1% случаев — бессонница, снижение АД, хронические обструктивные заболевания легких, боль в области ротоглотки, ринорея, кашель, нарушение роста волос, плоский лишай.

Местные реакции: кератит, кератопатия, увеличение экскавации диска зрительного нерва, дефект эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, отложения на роговице, образование дефектов роговицы, отек роговицы, конъюнктивит, воспаление мейбомиевых желез, диплопия, фотофобия, фотопсия, снижение остроты зрения, птеригиум, сухой кератоконъюнктивит, гипестезия глаза, пигментация склеры, субконъюнктивальная киста, повышенное слезоотделение, нарушение зрения, отек глаза, аллергические реакции глаза, мидриаз, отек век.

Системные побочные эффекты: апатия, депрессия, снижение либидо, ночные кошмары, нервозность, сонливость, моторные дисфункции, амнезия, ухудшение памяти, нарушения со стороны ЦНС.

Лечение: немедленно промыть глаза водой. Симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует контролировать уровень электролитов и рН крови. Гемодиализ малоэффективен.

Способ применения и дозы

Местно. Флакон перед использованием встряхивать.

По 1 капле в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

После применения препарата для уменьшения риска развития системных побочных эффектов рекомендуется легкое надавливание пальцем на область проекции слезных мешков у внутреннего угла глаза в течение 1-2 мин после инсталляции препарата — это снижает системную абсорбцию препарата.

Если доза была пропущена, то лечение следует продолжить со следующей дозы по расписанию. Доза не должна превышать 1 капли в конъюнктивальный мешок глаза 2 раза/сут.

В случае замены какого-либо антиглаукомного препарата на препарат Азарга, следует начать использование Азарги на следующий день после отмены предыдущего препарата.

Взаимодействия с другими препаратами

Исследований по взаимодействию с другими препаратами не проводилось. Не рекомендуется одновременное использование с пероральными ингибиторами карбоангидразы, т.к. существует вероятность усиления системных побочных реакций.

За метаболизм бринзоламида отвечают изоферменты цитохрома Р450: CYP3A4 (в основном), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Следует с осторожностью назначать препараты, ингибирующие изофермент CYP3A4, такие как кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин, вследствие возможного ингибирования метаболизма бринзоламида. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении ингибиторов изофермента CYP3A4. Однако накопление бринзоламида маловероятно, т.к. он выводится почками. Бринзоламид не является ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Существует вероятность усиления гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при одновременном применении тимолола с блокаторами кальциевых каналов для приема внутрь, гуанетидином, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и парасимпатомиметиками .

Развитие гипертензии после резкой отмены клонидина может усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов.

Усиление системного действия бета-адреноблокаторов (снижение частоты сердечных сокращений) может развиваться при одновременном применении ингибиторов CYP2D6 (хинидина, циметидина) и тимолола.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии.

В случае использования с другими местными офтальмологическими препаратами интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут.

Особые указания при приеме

У пожилых пациентов ингибиторы карбоангидразы, применяемые перорально, могут влиять на способность заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или координации. Данный эффект следует учитывать при назначении Азарги, т.к. при местном применении препарат проникает в системный кровоток.

При применении бринзоламида у пациентов, носящих контактные линзы, следует контролировать состояние роговицы, так как ингибиторы карбоангидразы могут приводить к нарушению ее гидратации. Рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов с аномалиями роговицы, сахарным диабетом или дистрофией роговицы.

Бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Азарга, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. При длительном использовании препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг пациентов. Бензалкония хлорид может абсорбироваться контактными линзами. Перед применением препарата линзы следует снять и установить обратно не ранее, чем через 15 мин после применения препарата.

Не следует прикасаться кончиком флакон-капельницы к какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона-капельницы и его содержимого. Флакон необходимо закрывать после каждого использования.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения препарата может временно снижаться четкость зрения, и до ее восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector