Глаупрост: лечебный эффект и дозировка, достоинства и недостатки средства, действующие компоненты

Глаупрост: лечебный эффект и дозировка, достоинства и недостатки средства, действующие компоненты

Формы выпуска

Инструкция глаупроста

Глаупрост (действующее вещество — латанапрост) – лекарственное средство, используемое для лечения глаукомы от румынской фармацевтической компании «Ромфарм». Является структурным аналогом простагландина F2α и избирательным агонистом FP-рецепторов. Увеличивает отток водянистой влаги, в первую очередь — по увеосклеральному пути, а также через сеть трабекул. Не оказывает выраженного влияния на гематоофтальмический барьер и образование водянистой влаги. Снижение давления внутриглазной жидкости и стекловидного тела на глазную оболочку начинается через 3-4 часа после закапывания препарата в конъюнктивальный мешок. Наибольшее снижение внутриглазного давления достигается через 8-12 часов. Всего длительность действия разовой дозы глаупроста составляет одни сутки. Латанапрост хорошо всасывается через роговицу, гидролизуясь при этом до своей биологически активной формы. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в водянистой влаге составляет 2 часа от момента введения. Период полувыведения препарата – 17 минут.

Оригинальным препаратом латанопроста является ксалатан от американской фармацевтической компании «Пфайзер», соответственно, глаупрост является его дженериком. Было проведено сравнительное исследование эффективности обоих лекарственных средств в лечении первичной открытоугольной глаукомы. Сравнение результатов использования ксалатана и глаупроста продемонстрировало их в равной степени высокую эффективность в снижении внутриглазного давления, что позволяет рекомендовать глаупрост для широкого применения в лечении пациентов, страдающих глаукомой.

Местная фармакотерапия на сегодняшний день является одним из наиболее перспективных методов лечения глаукомы. Одновременно с этим все большее внимание в терапии этого заболевания уделяется такому направлению, как нейропротекция. Различают прямые и опосредованные нейропротекторы. Если учесть, что необходимым условием проведения нейропротектороной терапии является стойкая нормализация внутриглазного давления, то представляется очевидным, что наиболее эффективным в лечении глаукомы будут препараты, которые наряду со снижением офтальмотонуса проявляет прямой нейропротекторный эффект.

Этими качествами обладает глаупрост, что делает его (равно как и все препараты на основе латанопроста) идеальным средством для лечения глаукомы.

Глаупрост выпускается в форме капель. Способ применения препарата: по 1 капле в пораженный глаз 1 раз в день. Если по каким-то причинам плановый прием глаупроста был пропущен, следующая доза вводится в обычном режиме. Необходимо указать на тот факт, что при длительном применении глаупроста происходит постепенное изменение цвета радужной оболочки за счет увеличения содержания в ней коричневого пигмента. Подобный эффект характерен для лиц со смешанной окраской радужной оболочки (например, серо-коричневой, сине-коричневой, желто-коричневой, зелено-коричневой), что обусловлено увеличением концентрации меланина в стромальных меланоцитах. Как правило, потемнение радужки начинается от зрачка к периферии. При приобретении глазом «радикального» коричневого цвета (иными словами, в случае гиперпигментации радужки) медикаментозный курс прерывают. У лиц с равномерной окраской глаз синего, зеленого, серого и коричневого цветов изменение цвета радужки отмечается крайне редко. Поскольку изменение цвета радужной оболочки может носить необратимый характер, перед началом терапии пациент должен быть предупрежден о возможных побочных эффектах фармакотерапии. У больных, вводивших препарат только в один глаз, может развиться гетерохромия (разная окраска радужки левого и правого глаза). Глаупрост может способствовать различным изменениям ресниц (например, вызывать их удлинение и утолщение, наделять их пышностью и густотой, менять направления роста). Подобные косметические изменения наблюдаются только в период фармакотерапии, после ее окончания они исчезают. Перед введением глаупроста рекомендуется вынимать контактные линзы и вставлять их не ранее чем через 15 минут после закапывания. Это делается во избежание адсорбции контактными линзами бензалкония хлорида, содержащегося в глаупросте. Одновременное использование двух лекарственных средств, являющихся аналогами простагландина, может вызывать парадоксальное увеличение офтальмотонуса. Глаупрост несовместим с препаратами, в состав которых входит тиомерсал.

Глаупрост : инструкция по применению

Инструкция

Прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

Активное вещество: латанопрост 0,05 мг/мл.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, очищенная вода.

Фармакотерапевтическая группа

Офтальмологические препараты. Противоглаукомные и миотики. Аналоги простагландинов. Код препарата по АТХ: S01EE01.

Латанопрост является аналогом простагландина F2α и селективным агонистом FP-рецепторов. Снижает внутриглазное давление путем увеличения оттока водянистой влаги и оказывает противоглаукомное действие.

Основной механизм действия препарата связан с увеличением увеосклерального оттока. Латанопрост не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 3-4 ч после применения препарата, максимальный эффект отмечается через 8-12 ч, действие продолжается в течение не менее 24 ч.

Латанопрост хорошо проникает через роговицу, при этом происходит гидролиз латанопроста до биологически активной формы — кислоты латанопроста. Максимальная концентрация латанопроста в водянистой влаге достигается примерно через 2 ч после местного применения.

Латанопрост распределяется в первую очередь в первом сегменте глаза, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента глаза. Объем распределения составляет 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется во внутриглазной жидкости в течение первых 4 ч, в плазме — только в течение первого часа после местного применения.

Читать еще:  Гидродинамика глаза: нормы показателей, состав жидкости

В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется. Метаболизм активной кислой формы латанопроста, достигшей системного кровотока, происходит в печени путем окисления до двух основных неактивных метаболитов.

Период полувыведения составляет 17 мин. Метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению

Глаупрост применяется для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам, входящим в состав лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глаупрост несовместим с глазными каплями, содержащими тиомерсал.

Полная информация о возможных взаимодействиях отсутствует. Имеются данные о парадоксальном повышении внутриглазного давления при совместном применении двух офтальмологических препаратов — аналогов простагландинов. Вследствие этого не рекомендуется одновременное применение двух и более простагландинов, а также аналогов или производных простагландинов.

С осторожностью следует применять Глаупрост пациентам с афакией, псевдоафакией с повреждением капсулы хрусталика, при состояниях, сопровождающихся риском развития макулярного отека.

Латанопрост следует применять с осторожностью у пациентов с герпетическим кератитом в анамнезе. Латанопрост не рекомендовано назначать в случае активного кератита, вызванного вирусом herpes simplex, и у пациентов с периодически возникающим герпетическим кератитом. Латанопрост следует применять с осторожностью у пациентов с воспалительными заболеваниями глаз в анамнезе (ирит, увеит), латанопрост не должен использоваться у пациентов с активным воспалительным процессом.

Глаупрост может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата дальнейшее увеличение количества коричневого пигмента не происходит, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым.

В случае интенсивного изменения пигментации глаза, пациенты должны регулярно обследоваться и, в зависимости от клинической ситуации, лечение может быть прекращено.

Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии.

Клинических данных о применении латанопроста для лечения воспалительной, неоваскулярной или закрытоугольной глаукомы недостаточно, поэтому применение Глаупроста при данной патологии не рекомендовано. Клинический опыт назначения латанопроста пациентам с бронхиальной астмой ограничен, но наблюдались случаи обострения бронхиальной астмы и одышки на фоне применения препарата. Латанопрост должен назначаться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой (см. раздел «Побочные эффекты»).

После каждого применения флакон необходимо закрывать, не следует прикасаться кончиком капельницы к глазу.

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения латанопроста у детей окончательно, не установлены. Отсутствуют клинические данные о применении латанопроста у недоношенных детей (менее 36 недель гестации). Данные об эффективности и безопасности у детей младше 1 года ограничены. У детей в возрасте младше 3 лет с первичной врожденной глаукомой в первую очередь должна рассматриваться возможность хирургического лечения (трабекулотомия/гонитомия).

Данное лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах, изменяя цвет мягких контактных линз. Сообщалось, что бензалкония хлорид является причиной развития точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии, а также может вызвать раздражение глаз. Постоянный мониторинг необходим при продолжительном применении Глаупроста у пациентов с сухостью слизистой оболочки глаз или при состояниях, сопровождающихся поражением роговицы.

В связи с применением латанопроста описаны случаи потемнения кожи век, которое может носить обратимый характер.

При лечении латанопростом описаны случаи макулярного отека, включая цистоидный макулярный отек. Данные случаи, главным образом, отмечались у пациентов с афакией, псевдофакией с повреждением задней капсулы хрусталика или с имплантированными интраокулярными линзами в передней камере, а также у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (например, диабетическая ретинопантия и окклюзия ретинальной вены). У таких пациентов, а также у пациентов с пигментной глаукомой следует с осторожностью применять латанопрост. Латанопрост следует применять с осторжностью у пациентов с риском развития ирита/увеита. Имеются немногочисленные данные исследований по применению латанопроста в периоперативный период при хирургическом лечении катаракты. Следует с осторожностью применять препарат у данных пациентов.

Беременность и лактация

Безопасность применения латанопроста во время беременности не установлена, поэтому препарат противопоказан во время беременности.

Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендовано применять во время лактации. При необходимости применения Глаупроста, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работы со специальным оборудованием

При закапывании глазных капель латанопроста могут возникать преходящие нарушения зрения. До восстановления нормального зрения пациенты не должны водить автомобиль или управлять различными механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле ежедневно вечером. Не следует применять препарат более 1 раза в день, поскольку более частое применение приводит к снижению его эффективности.

В случае пропуска дозы следующее применение препарата проводят в обычном режиме, нет необходимости удваивать дозу.

При необходимости использования других глазных капель на фоне терапии Глаупростом, их следует применять с интервалом не менее 5 мин.

В случае использования контактных линз, их следует снять перед закапыванием и вновь установить не ранее чем через 15-20 мин.

Читать еще:  Мейбомит: лечение, причины развития, симптомы

Как и в случае применения других глазных капель рекомендуется для уменьшения возможного системного всасывания сжатие слезного мешка в течение одной минуты в области внутреннего угла глаза.

Передозировка

Симптомы: раздражение слизистой оболочки глаз, гиперемия, конъюнктивы или эписклеры

Лечение: промывание глаз, симптоматическая терапия.

Если латанопрост случайно принят внутрь, необходимо иметь в виду, что один флакон (2,5 мл) содержит 125 мкг латанопроста. Более 90% латанопроста метаболизируется при первом прохождении через печень. Внутривенное введение препарата здоровым добровольцам из расчета 3 мкг/кг не вызывало никаких симптомов, но доза 5,5 — 10 мкг/кг вызывала тошноту, боли в животе, головокружение, утомляемость, ощущение приливов крови к лицу и повышение потоотделения. У пациентов с бронхиальной астмой умеренной тяжести латанопрост не вызывал бронхоспазма при его местном применении в виде глазных капель в дозе, в семь раз превышающей клиническую дозу латанопроста.

Побочное действие

Побочные реакции классифицированы по частоте, а именно:

очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

По 2,5 мл раствора в пластиковом флаконе-капельнице.

Флакон-капельница вместе с листком-вкладышем в картонной коробке.

В 1 мл капель 50 мкг латанопроста.

Форма выпуска

Капли во флаконе по 2,5 мл и 5 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противоглаукомный препарат, синтетический аналог простагландина F2α. С одной стороны, он расширяет сосуды глаза, активирует отток водянистой влаги и улучшает микроциркуляцию, что нормализует внутриглазное давление. С другой стороны — регулирует клеточный метаболизм, улучшает трофику тканей, увеличивая содержание цАМФ. Это позволяет применять его при открытоугольной глаукоме как препарат монотерапии.

Снижение внутриглазного давления отмечается через 3-4 ч, а общее действие продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Проникает через роговицу, гидролизируется до активной формы. Cmax в водянистой влаге достигается через 2 ч после закапывания. Метаболизм происходит в печени, в тканях глаза почти не метаболизируется. Метаболиты обладают слабой активностью. Выводится почками. Период полувыведения — 17 мин.

Показания к применению

  • Повышение ВГД (внутриглазного давления);
  • открытоугольная глаукома.

Противопоказания

С осторожностью назначается при афакии, псевдоафакии с разрывом капсулы хрусталика, наличии риска макулярного отека, врожденной глаукоме (отсутствует опыт применения).

Побочные действия

  • Боль в глазах;
  • чувство жжения в глазах;
  • затуманивание зрения;
  • ощущение песка в глазах;
  • зуд;
  • отек век;
  • блефарит;
  • удлинение ресниц и усиление их пигментации;
  • гиперемия конъюнктивы;
  • изменение пигментации радужки;
  • потемнение кожи век;
  • одышка;
  • головокружение;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • боли в мышцах и суставах.

Глаупрост, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Закапывают в глаза по 1 капле 1 раз вечером. Если пропущена процедура, то следующую дозу вводят в положенное время на следующий день, не удваивая ее.

Применение препарата вызывает изменение цвета глаз в связи с увеличением коричневого пигмента. Отмечается обычно у лиц со смешанной окраской радужки. При интенсивном изменении пигментации лечение прекращают. У пациентов, которые применяют капли в один глаз, возможно появление гетерохромии. Врач информирует больного о вероятности изменения цвета глаз. Изменения ресниц в виде удлинения и утолщения проходят после окончания лечения.

Если назначены другие глазные капли их нужно вводить с интервалом в 5 мин. Перед процедурой контактные линзы вынимают и вставляют через 15 мин.

Передозировка

Передозировка проявляется симптомами: гиперемия, раздражение слизистой глаза. Проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Одновременное применение других аналогов простагландинов вызывает парадоксальное повышение давления в глазу. Фармацевтически несовместим с тиомерсалом (происходит преципитация). При применении с тимололом, пилокарпином, адреномиметиками отмечается аддитивное действие в отношении внутриглазного давления.

Условия продажи

Условия хранения

Температура от 2° до 8°С. Открытый флакон хранить при комнатной температуре и использовать в течение месяца.

Глаупрост (Glauprost)

Содержание

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Латанопрост — аналог простагландина F, является селективным агонистом рецепторов FР (простагландина F) и снижает внутриглазное давление ( ВГД ) за счет увеличения оттока водянистой влаги. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3–4 ч после применения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8–12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.

Исследования на животных и у человека показали, что основным механизмом действия является увеличение увеосклерального оттока, кроме того, у человека также описано улучшение оттока (снижение сопротивления оттоку). Установлено, что латанопрост не оказывает значимого влияния на продукцию водянистой влаги и гематоофтальмический барьер. Исследования на животных показали, что в клинических дозах латанопрост не влияет (или влияет незначимо) на внутриглазное кровообращение. При местном применении возможны конъюнктивальная или эписклеральная инъекция легкой или средней степени выраженности. По данным флюоресцентной ангиографии, длительное лечение латанопростом после экстракапсулярной экстракции катаракты у обезьян не оказывало влияния на кровообращение сетчатки. При краткосрочном применении латанопрост не способствовал просачиванию флуоресцеина в заднем сегменте глаза пациентов с искусственным хрусталиком. При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Читать еще:  Как проверить глазное давление в домашних условиях?

Фармакокинетика

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собой пролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становится биологически активным.

Всасывание. Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании в водянистую влагу.

Распределение. Исследования у человека показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции. После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза.

Биотрансформация. Активная форма латанопроста практически не метаболизируется в глазу, однако подвергается биотрансформации в печени.

Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет 17 мин. Исследования на животных показали, что основные метаболиты (1,2-динор- и 1‚2,3‚4-тетранорметаболиты) не обладают (или обладают низкой) биологической активностью и выводятся преимущественно с мочой.

Дети. Фармакокинетические исследования латанопроста проведены у 22 взрослых и 25 детей (в возрасте 0–18 лет) с офтальмогипертензией и глаукомой. Все возрастные группы получали латанопрост в концентрации 0,005% по одной капле в каждый глаз в течение не менее 2 недель. Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых (см. «Передозировка»). Во всех возрастных группах продолжительность сохранения максимальной концентрации кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин. Период полувыведения кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых (

Чем заменить Глаупрост

Медикамент изготавливается компанией Ромфарм в виде капель.

Глаупрост понижает ВГД, стимулируя отток водянистой влаги.

ВГД снижается через 3 часа после использования.

Показан при открытоугольной глаукоме и других состояниях, сопровождающихся повышением ВГД. С осторожностью использовать при афакии, макулярном отеке, псевдоафакии, глаукоме воспалительного характера.

Более подробно о препарате можно узнать здесь

Активное вещество травопрост обладает противоглаукомным действием. Препарат снижает ВГД, нормализует отток жидкости, заполняющей пространство между хрусталиком и роговицей. Снижение ВГД наступает через 60 минут после закапывания.

Траватан разрешено сочетать с Тимололом и Бримонидином. Эффективность снижения ВГД повышается на 30%.

Траватан противопоказан в возрасте до 18 лет, при гиперчувствительности на какой-либо компонент лекарства. После инстилляции может вызвать дискомфорт в глазах, усиление раздражения, слезотечение и покраснение слизистой оболочки.

Действующим компонентом выступает латанопрост 0,005%. Он снижает ВГД, увеличивает отток прозрачной желеобразной жидкости в большей степени через передний отдел сосудистого тракта. Поглощается через радужку глаза, выводится печенью.

Пролатан запрещено назначать детям до 1 года, при индивидуальной непереносимости действующего вещества и к другим компонентам, синдроме сухого глаза. Медикамент следует с особой осторожностью принимать при псевдоафакии с разрывом задней капсулы хрусталика, неоваскулярной или врожденной глаукоме.

После использования может вызвать мигрень, головокружение, затуманивание зрения и фотофобию, усиление пигментации радужки. Редко приводит к возникновению воспалительного процесса в роговице.

Стоимость — 267 р.

Применяется для снижения ВГД при открытоугольной глаукоме и назначается пациентам с повышенным внутриглазным давлением по другим причинам. При назначении комбинированного лечения Глаумакс используют через 5 минут после применения первого лекарства.

Снижение внутриглазного давления происходит через 4 часа после инстилляция. Эффект сохраняется на сутки. Применяется Глаумакс 1 раз в день по 1 капле.

Запрещено использовать до 18 лет и в период кормления грудью. Более чем у 10% больных развивается боль, жжение, затуманивание зрения. Возможно развитие ксерофтальмии, фотофобии, кровоизлияния в студнеобразное вещество, заполняющее пространство между хрусталиком и сетчаткой.

Механизм действия медикамента заключается в увеличении увеосклерального оттока. Ксалатан распределяется в передней трети глазного яблока, соединительной оболочке и подвижном кожном покрове над глазным яблоком.

Для возрастной группы до 1 года использование Ксалатана запрещено. В случае передозировки появляется потливость, приливы жара, утомляемость, тошнота и боли в эпигастральной области.

Нельзя одновременно применять два аналога простагландинов. Возможно парадоксальное повышение внутриглазного давления. Ксалатан несовместим с препаратами, содержащими тиомерсал.

Стоимость — 295 р.

Пилокарпин

Назначается при окклюзии сосудов сетчатки, глаукоме, кровоизлиянии в стекловидное тело и атрофии зрительного нерва. Пилокарпин снижает ВГД при однократном закапывании на 20–25%, начинает действовать через 30–40 минут. Эффективность продолжается в течение 4–8 часов, поэтому применяется 2–3 раза в сутки.

Пилокарпин не вызывает затуманивания зрения, можно после применения управлять опасными механизмами и водить транспортное средство. Среди системных побочных реакций чаще всего проявляется головная боль, повышение или снижение артериального давления, брадикардия, понос и потливость.

Стоимость — 25 р.

Противоглаукомный медикамент сокращает ресничные мышцы и мышцы радужки, происходит расширение угла передней камеры глаза. За счет такого механизма облегчается отток жидкости и падает ВГД.

Фотил применяется при разных типах глаукомы и после офтальмологической операции при повышенном ВГД. Препарат применяется 2 раза в день по 1 капле.

Противопоказан Фотил при синусовой брадикардии, остром ирите и сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector