Тимолол - глазные капли: инструкция по применению, состав и принципы работы, когда назначают, лекарственное взаимодействие, противопоказания и побочные эффекты, особые указания

Тимолол — глазные капли: инструкция по применению, состав и принципы работы, когда назначают, лекарственное взаимодействие, противопоказания и побочные эффекты, особые указания

Тимолол (Timolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Тимолол

Химическое название

(S)-1-(трет-Бутиламино)-3-[(4-морфолино-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]-2-пропанол (гемигидрат или малеат)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тимолол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Тимолол

Тимолола малеат и гемигидрат — белый кристаллический порошок без запаха. В виде гемигидрата мало растворим в воде, хорошо растворим в спирте; в виде соли малеиновой кислоты растворим в воде, метаноле, спирте.

Фармакология

Блокирует бета1— и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД . Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.

При инстилляции действие начинается через 10–30 мин и продолжается до 12–24 ч (максимум достигается через 1–2 ч). T1/2 при местной аппликации — 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Увеличивает частоту возникновения феохромоцитомы у крыс (300 мг/кг/сут внутрь в течение 2-х лет), индуцирует развитие у мышей (500 мг/кг/сут внутрь) доброкачественной и злокачественной опухоли легких, доброкачественного полипоза матки и аденокарциномы молочной железы (самки). В исследованиях in vivo (мыши) и in vitro не оказывает мутагенного действия, однако, вызывает изменение в тесте Эймса. При дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ не влияет на фертильность самцов и самок крыс. Повышает частоту случаев резорбции плода у мышей и кроликов, получавших дозы, в 1000 и 100 раз соответственно превышающие МРДЧ . Тормозит процессы окостенения у плодов крыс, не влияя на постнатальное развитие потомства (50 мг/кг/сут).

Применение вещества Тимолол

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога.

Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома ( в т.ч. открытоугольная, вторичная, при афакии).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма ( в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).

Ограничения к применению

Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения — детский возраст (безопасность и эффективность не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Тимолол

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин — 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит.

Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.

Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности — на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

Лечение: при использовании глазных капель — немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором. При приеме внутрь — промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, системные вазопрессорные средства (норэпинефрин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиды, диуретики, аминофиллин (при сердечной недостаточности); кислородотерапия; возможно проведение кардиостимуляции. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Тимолол

Перед началом лечения следует компенсировать сердечную недостаточность. В период терапии необходим мониторинг ЧСС , АД и ранее выявление симптомов сердечной недостаточности. Нарушение функции печени и почек обусловливают необходимость уменьшения дозы. Следует отменить за 48 ч перед оперативным вмешательством. Маскирует симптомы (тахикардию) гипогликемии на фоне приема пероральных противодиабетических средств и инсулина и тиреотоксикоза (внезапная отмена может вызвать тиреотоксический криз). Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. Для уменьшения всасывания после закапывания в глаз следует на 1–2 мин надавить пальцем на слезный канал у внутреннего угла глаза. При закрытоугольной глаукоме применение возможно только совместно с миотическими средствами. Инстиллировать др. препараты рекомендуется не менее чем за 10 мин до применения тимолола.

При местном применении необходимо контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы и поле зрения 1 раз в 6 мес и внутриглазное давление (через 4 нед после начала терапии). Во время лечения разрешается ношение только жестких контактных линз (следует снять перед закапыванием и вновь надеть через 15 мин). При переводе офтальмологического больного с терапии др. бета-адреноблокаторами прекращают прием предшествующего лекарственного средства и на следующий день назначают тимолол. В случае отмены других антиглаукомных препаратов необходимо в течение 1 сут применять оба средства (под контролем внутриглазного давления) и затем продолжить использование тимолола. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Перед закапыванием флакон перевернуть и резко встряхнуть (не более 1 раза). Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Тимолол (Timolol) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Тимолол

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

5 мл — флаконы пластиковые с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат — неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов — почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания препарата Тимолол

  • открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
  • острое повышение офтальмотонуса;
  • закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Режим дозирования

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности — по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении — поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко — диплопия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди.

Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Противопоказания к применению

  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия;
  • AV-блокада II и III степени;
  • острая и хроническая сердечная недостаточность;
  • кардиогенный шок;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • ринит;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста, особенно в период новорожденности (поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались.

При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма — в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Условия хранения препарата Тимолол

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Тимолол

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.

Инструкция по применению глазных капель Тимолол

Глазные капли Тимолол – офтальмологическое лекарственное средство, предназначенное для лечения глаукомы у разных возрастных групп пациентов. Терапевтический эффект основан на активном компоненте, который обладает свойством быстро снижать внутриглазное давление. Препарат используют строго по показаниям, соблюдая режим дозировки.

Лекарственная форма, состав Тимолола

Глазные капли Тимолол представляют собой бесцветный раствор без запаха. Расфасованы по полиэтиленовым тюбикам высокой плотности объемом 5 мл. Лекарственный раствор выпускают с концентрацией активного компонента 0,25 или 0,5%. Каждый флакон оснащен встроенной капельницей для точного дозирования лекарства. В фирменной картонной пачке находится один тюбик с каплями, лист-вкладыш с подробным описанием медикамента (показания, противопоказания, способ применения, дозировка и т.п.).

В качестве действующего вещества в каплях для глаз Тимолол (Timolol) выступает бета-адреноблокатор — тимолола малеата. Вспомогательные компоненты:

  • Natrii hydrophosphas (натрия дигидрофосфат);
  • Еdetate disodium (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты);
  • Disodium phosphate dihydrate (динатрия фосфат дигидрат);
  • Рurificati aqua (очищенная вода);
  • Benzalkonii chloridum (бензалкония хлорид);
  • Sodiumchloride (натрия хлорид);
  • Nátrii hydroxídum (натрия гидроксид).

Лечебное действие

Капли Тимолол – противоглаукомное средство, неселективный бета-адреноблокатор. Действие направлено на снижение внутриглазного давления. Точный механизм снижения ВГД не известен. Возможно, такое свойство достигается за счет уменьшения образования водянистой влаги и частичного ее выводы из органа зрения. В отличие от других подобных медикаментов, Тимолол не ухудшает зрение (дневное, ночное), не расширяет зрачок. После инстилляции терапевтический эффект наблюдается через 20-30 минут и длится 12 часов.

Составляющие препарата способны быстро преодолеть роговицу. Раствор проникает в системный кровоток через конъюнктиву, нос, ротоглотку, слезный тракт. Максимальная концентрация в крови фиксируется спустя 2 часа после инстилляции. Порог обнаружения в плазме сохраняется в течение 12 часов. Выводится из организма в измененном виде почками вместе с мочой.

Показания к назначению

Капли Тимолол показаны к применению в следующих случаях:

  • открытоугольная глаукома – стойкое повышение внутриглазного давления со склонностью к прогрессированию;
  • закрытоугольная глаукома — патология, возникающая вследствие повышения ВГД из-за закрытия угла передней камеры;
  • вторичная глаукома — осложнения и последствия различных состояний или травм органа зрения, которые сопровождаются повышением внутриглазного давления;
  • резкое повышение ВГД.

Еще одно показание, указанное в инструкции – неэффективность применения терапевтических мероприятий при врожденной глаукоме.

Противопоказания

Согласно инструкции, Тимомол нельзя применять при наличии некоторых заболеваний и состояний. Прямые противопоказания:

  • чувствительность хотя бы к одному компоненту медикамента;
  • воспаление слизистой оболочки носа — насморк;
  • глазные болезни, сопровождающиеся помутнением (дистрофия) роговицы;
  • атриовентрикулярная блокада (2, 3 степени) без искусственного водителя ритма;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений – синусовая брадикардия;
  • тяжелая обструктивная хроническая болезнь легких;
  • сердечная недостаточность хронической формы;
  • тяжелая левожелудочковая недостаточность – кардиогенный шок;
  • хроническое воспаление дыхательных путей.
  • нарушение функций почек и печени;
  • болезни легких;
  • истончение слизистых носа;
  • сахарный диабет;
  • миастения гравис;
  • беременность;
  • лактация;
  • детский возраст (особенно период младенчества).

Побочные действия

В инструкции по применению указан довольно широкий список побочных эффектов. Слезотечение, светобоязнь, а также жжение и зуд в глазах – реакции со стороны органа зрения. Другие нежелательные последствия:

  • рвота, тошнота;
  • головная боль по типу мигрени;
  • одышка, спазм бронхов;
  • нарушение пищеварения;
  • учащенное сердцебиение;
  • боль в груди;
  • гипотензия артериальная;
  • насморк, носовое кровотечение;
  • усталость, сонливость;
  • головокружение;
  • депрессия;
  • нарушение сна;
  • звон в ушах, нарушение слуха;
  • слабость мышц;
  • высыпания на коже;
  • снижение потенции.

У детей (особенно у грудничков) концентрация действующего компонента в плазме больше, чем у взрослых. Поэтому побочные эффекты у них могут быть более выражены.

Способ применения, дозировка

Глазные капли Тимолол назначают в лечебных целях. Лекарственный раствор используют местно, путем закапывания в конъюнктивитный мешок. Терапию начинают, применяя капли с концентрацией активного вещества в 0,25%. Стандартная дозировка для новорожденных и взрослых – по капле в каждый конъюнктивитный мешок 1-2 раза в день. Если на фоне лечения не наблюдается положительная динамика, назначают концентрированный раствор 0,5%. По капле 1-2 раза в день — детям старше 10 лет и взрослым.

По мере улучшение состояния, когда ВГД нормализуется, кратность инстилляций снижают до одного раза в день. Предпочтительно проводить процедуру нужно утром. Как правило, курс терапии продолжительный и может достигать несколько месяцев. Длительность лечения зависит от клинической эффективности применения капель Тимолол.

Передозировка

Передозировка маловероятна, если строго соблюдать рекомендуемый режим дозировки. Случаи передозировки зафиксированы при случайном повышении дозы лекарства. В таком случае происходит усиление побочных эффектов и присоединение опасных для жизни признаков:

  • резкое снижение артериального давления;
  • учащенный пульс;
  • кардиогенный шок;
  • потеря сознания;
  • судороги;
  • коллапс;
  • остановка сердца.

Особые рекомендации

Перед терапией необходимо ознакомиться с особыми рекомендациями к каплям:

  1. В период лечения нужно регулярно посещать офтальмолога с целью контроля давления.
  2. Консервант из состава капель может повредить контактные линзы. Поэтому во время терапии рекомендуется заменить офтальмологическое устройство очками.
  3. Контактные линзы жесткой структуры перед инстилляцией снимают, надеть их можно через 15-20 минут после процедуры.
  4. С осторожностью назначают вместе с глюкокортикостероидами, цитостатиками, транквилизаторами, с гипотензивными медикаментами.
  5. Необходимо отказаться от применения капель перед любым хирургическим вмешательством с использованием общей анестезии за двое суток.
  6. Категорически запрещено одновременно применять капли с местными офтальмологическими средствами из группы бета-блокаторов.
  7. В период лечения следует избегать управления автотранспортом и работы, требующей внимания и точности действий. Если это невозможно, то садиться за руль автомобиля можно спустя 30-40 минут после инстилляции.

При длительном лечении возможно снижение эффективности капель Тимолол.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Тимолола с некоторыми препаратами могут возникать нежелательные последствия. Не рекомендуется сочетать капли со следующими группами медикаментов:

  • анестетики местного действия;
  • системные блокаторы бета-адренергических рецепторов;
  • сердечные гликозиды;
  • антагонисты кальция.

Во время лечения препаратом запрещено употреблять спиртосодержащие напитки, чтобы избежать резкого снижения артериального давления.

Дополнительная информация

Срок годности закрытого флакона составляет 2 года от даты изготовления. После вскрытия лекарственный раствор пригоден к использованию в течение 30 дней. Хранят капли в фирменной упаковке и в месте, куда не попадают прямые солнечные лучи. Температура хранения – не выше 25°С. Доступ детей и домашних животных к лекарству обязательно ограничивают.

Популярные аналоги

Лучшим заменителем препарата признаются глазные капли Офтан Тимолол – неселективный бета-адреноблокатор. Обладает способностью снижения давления в органах зрения путем уменьшения интенсивности производства водянистой влаги. Подобным терапевтическим действием обладают следующие дешевые лекарственные средства:

Аналоги назначают, когда эффективность от применения капель Тимолол отсутствует.

Отзывы потребителей

Капли для глаз Тимолол – недорогое и эффективное лекарственное средство для снижения внутриглазного давления у взрослых и детей с первого дня жизни. Глаукома – основное показание к применению. Препарат разрешено применять для лечения новорожденных, беременных и кормящих женщин. Если строго соблюдать режим дозировки, никаких последствий на фоне терапии не возникнет.

Тимолол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Timolol

Код ATX: S01ED01

Действующее вещество: Тимолол

Производитель: MICRO LABS (Индия), СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА (Россия), S.C. ROMPHARM Company (Румыния), ОБНОВЛЕНИЕ (Россия), БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ (Республика Беларусь), СИНТЕЗ (Россия), БЕТА-ЛЕК (Россия), ЛЭНС-ФАРМ (Россия), МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД (Россия), URSAPHARM Arzneimittel (Германия), Teva Pharmaceutical Industries (Израиль)

Актуализация описания и фото: 12.08.2019

Цены в аптеках: от 20 руб.

Тимолол – бета-адреноблокатор для местного применения, противоглаукомный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,25% и 0,5%: прозрачная бесцветная жидкость (0,25%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт. в комплекте с капельницей; 5 мл в стеклянном флаконе темного цвета или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с пробкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; 0,5%: по 1 мл, 1,5 мл, 2 мл или 5 мл в тюбике-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 10 мл в полимерном флаконе-капельнице, в картонной пачке 1, 2, 5, 10, 50 или 100 шт.; по 1 мл в тюбике-капельнице, в контурной ячейковой упаковке 2 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 5 мл во флаконе с крышкой-капельницей, в картонной пачке 1 шт.; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 флаконов в комплекте с капельницей; по 5 мл или 10 мл во флаконе, в картонной пачке 1, 5 или 50 шт.).

В 1 мл капель содержатся:

  • действующее вещество: тимолола малеат – 3,4 мг (0,25%) или 6,8 мг (0,5%), что эквивалентно содержанию 2,5 мг или 5 мг тимолола соответственно;
  • вспомогательные компоненты: натрия хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, бензалкония хлорид, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидроксид, динатрия эдетат дигидрат, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов, не обладающим симпатомиметической активностью. При местном применении он способствует снижению внутриглазного давления за счет уменьшения выработки водянистой влаги и небольшого усиления ее оттока. Понижая внутриглазное давление, не влияет на размер зрачка и аккомодацию, в результате чего не наблюдается ухудшение остроты зрения или снижение качества ночного зрения. Препарат начинает действовать через 20 минут после инстилляции, а максимальный терапевтический эффект отмечается через 1-2 часа. Продолжительность действия тимолола составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Тимолол проникает через роговицу в ткани глаза с высокой скоростью. После его попадания во влагу передней камеры глаза максимальная концентрация вещества в плазме крови регистрируется через 1-2 часа. В небольшом количестве попадает в системный кровоток, абсорбируясь через слизистые оболочки слезного тракта и носа, а также через конъюнктиву.

Максимальный уровень тимолола в плазме крови равен примерно 0,824 нг/мл и сохраняется до порога обнаружения на протяжении 12 часов. У новорожденных и маленьких детей его максимальная концентрация в плазме крови существенно превышает таковую у взрослых. Период полувыведения тимолола при местном применении равен 4,8 часа. Он метаболизируется двумя путями, образуя либо этаноламинную боковую цепь на тиадиазольном кольце с формированием этанольной боковой цепи, соединенной с азотом морфолина, либо аналогичную боковую цепь с карбонильной группой, соединенной с азотом. В процессах метаболизма принимает участие изофермент CYP2D6. Вещество и его метаболиты выводятся в основном с мочой, причем примерно 20% тимолола выводится в неизмененном виде.

Показания к применению

  • значительное повышение офтальмотонуса;
  • открытоугольная глаукома;
  • закрытоугольная глаукома (в составе комбинированной терапии с миотиками);
  • вторичная глаукома, включая увеальную, посттравматическую, афакическую.

Противопоказания

  • ринит;
  • дистрофические заболевания роговицы;
  • бронхиальная астма;
  • синусовая брадикардия;
  • острая или хроническая форма сердечной недостаточности;
  • атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
  • кардиогенный шок;
  • период грудного вскармливания;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Тимолол с осторожностью следует назначать пациентам с артериальной гипотензией, синоатриальной блокадой, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярной недостаточностью, гипогликемией, сахарным диабетом, миастенией, тиреотоксикозом, при тяжелом течении хронической обструктивной болезни легких, сопутствующей терапии другими бета-адреноблокаторами, в детском возрасте, особенно новорожденным (из-за содержания бензалкония хлорида).

Применение капель в период беременности возможно, если, по мнению врача, терапевтический эффект для матери выше потенциального риска для плода.

Инструкция по применению Тимолола: способ и дозировка

Глазные капли Тимолол предназначены для местного применения путем закапывания в конъюнктивальный мешок глаза.

  • дети в возрасте до 10 лет, включая новорожденных: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки;
  • пациенты в возрасте старше 10 лет: 0,25% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. При отсутствии достаточного клинического эффекта применяют 0,5% раствор – по 1 капле 2 раза в сутки. После нормализации внутриглазного давления больного переводят на применение 0,25% раствора в поддерживающей дозе 1 капля 1 раз в сутки.

Побочные действия

  • со стороны органа зрения: жжение, зуд, гиперемия кожи век и конъюнктивы, конъюнктивит, слезотечение, светобоязнь, снижение слезоотделения, отек эпителия роговицы, блефарит, преходящее нарушение остроты зрения; на фоне длительной терапии – снижение прозрачности роговицы (поверхностная точечная кератопатия), птоз, уменьшение чувствительности роговицы; редко – диплопия;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение артериального давления (АД), брадиаритмия, брадикардия, уменьшение сократимости миокарда, сердечная недостаточность, AV-блокада, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, остановка сердца, коллапс;
  • со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, галлюцинации, снижение скорости психомоторных реакций, парестезии, депрессия;
  • со стороны половой системы: снижение потенции, нарушение половых функций;
  • со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, бронхоспазм, одышка, легочная недостаточность;
  • со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
  • прочие: мышечная слабость, звон в ушах, крапивница.

Передозировка

При местном применении в терапевтических дозах случаи передозировки практически не встречаются.

При случайном пероральном приеме возможно появление таких симптомов, как брадикардия, снижение артериального давления, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, бронхоспазм. В этом случае назначают симптоматическую терапию. Для лечения артериальной гипотензии используют добутамин, а для устранения бронхоспазма или выраженной брадикардии внутривенно вводят изопреналин.

Особые указания

Начинать оценивать клинический эффект препарата следует после примерно одного месяца терапии. Лечение необходимо сопровождать регулярным (не реже 1 раза в 6 месяцев) контролем целостность роговицы, функции слезоотделения, поля зрения.

Нельзя применять два бета-адреноблокатора для закапывания в глаза одновременно.

В период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы, поскольку наличие в составе консерванта бензалкония хлорида может вызывать адсорбцию на их поверхности. Жесткие контактные линзы необходимо снимать перед каждым закапыванием и надевать через 15 и более минут после процедуры.

Длительное применение препарата может ослаблять терапевтический эффект препарата.

При назначении глазных капель Тимолол может возникнуть потребность в коррекции рефракции.

При сопутствующей терапии гипотензивными и психоактивными препаратами, глюкокортикостероидами (ГКС) назначать Тимолол следует с осторожностью.

Противопоказано одновременное применение антипсихотических (нейролептики) и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств.

При плановом хирургическом вмешательстве с использованием общей анестезии закапывание препарата следует прекратить за 2 дня до операции.

Поскольку в течение некоторого времени после закапывания возможно снижение скорости психомоторных реакций и остроты зрения, в период лечения больному рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами или выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Тимолола:

  • бета-адреноблокаторы системного характера, эпинефрин, пилокарпин вызывают усиление его действия;
  • резерпин может способствовать развитию артериальной гипотензии или выраженной брадикардии, поэтому при данной комбинации требуется тщательный врачебный контроль;
  • блокаторы кальциевых каналов, сердечные гликозиды могут вызвать артериальную гипотензию, нарушения AV-проводимости, острую левожелудочковую недостаточность;
  • миорелаксанты усиливают свое действие;
  • местные анестетики повышают риск своего негативного влияния на сердечно-сосудистую систему;
  • этанол может стать причиной резкого снижения АД.

Аналогами Тимолола являются: Кузимолол, Арутимол, Унитимолол, Офтан Тимолол, Глаумол, Иотим, Норматин, Окумед, Ниолол, Окурил, Офтимол.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Тимололе

Отзывы о Тимололе свидетельствуют, что недорогой препарат хорошо снижает глазное давление (особенно при глаукоме) и устраняет болевые ощущения в глазах, позволяя предотвратить ухудшение зрения.

Однако имеются и негативные мнения об этих глазных каплях. Пациенты упоминают о некоторых неприятных побочных эффектах, а также о развитии синдрома привыкания (препарат помогает хуже с течением времени).

Цена на Тимолол в аптеках

Примерная цена на Тимолол 0,25% составляет 25–27 рублей (во флаконе содержится 5 мл). Приобрести капли 0,5% можно в среднем за 26–32 рубля (за флакон 5 мл).

Глазные капли Тимолол

Большая часть заболеваний глаз сопровождаются рисками травмирования или отмирания глазных нервов.

Существенное увеличение риска вызывается увеличением внутриглазного давления, которое является благоприятными условиями для атрофии глазных нервов. Такие проявления являются первыми симптомами глаукомы, которые нуждаются в неотложном лечении.

С этой целью используется раствор Тимолол, форма выпуска которого – глазные капли с разной концентрацией активного компонента.

Показания к применению

Глазные капли Тимолол предназначены исключительно для местного использования . Активный компонент способствует снижению внутриглазного давления через уменьшение секреции и оттока глазной жидкости. Нормализация глазного давления способствует улучшению зрительных функций.

При попадании в кровь активное вещество начинает воздействовать на заболевание, уже на протяжении 20-25 минут после закапывания. Максимальная эффективность препарата отмечается примерно через 2 часа после применения капель. Действие капель держится на протяжении следующих 24 часов . Остаток раствора из организма выводят почки.

По рекомендациям специалистов, капли Тимолол могут использоваться для лечения следующих болезней:

  • открытоугольной глаукомы;
  • повышенного внутриглазного давления, возникшего в результате перенесенных инфекционных заболеваний глаз;
  • посттравматической глаукомы;
  • повышенного тонуса сосудов глаз;
  • закрытоугольной и врожденной глаукомы;
  • мышечных спазмов глаз.

В процессе использования капель раскрываются следующие свойства:

  • нормализация показателей внутриглазного давления через снижение секреции слезной жидкости;
  • сокращение спазмов мышц глаз;
  • Улучшение остроты зрения, после применения комплексной терапии.

Глазные капли Тимолол относятся к категории бюджетных медицинских препаратов. Стоимость капель зависит от их концентрации. Раствор с концентрацией 0,25% в среднем отпускается по цене от 30 рублей за флакон обьем 5 мл. При концентрации 0,5% стоимость стартует от 40 рублей.

Флакон в 10 мл в зависимости от концентрации может стоить от 45 до 70 рублей.

Аптечные сети предлагают капли Тимолол от разных производителей. Основным активным веществом является тимолол малеат. Дополнительно в составе раствора есть:

  • хлорид бензалкония;
  • стерильная вода;
  • химическое соединение натрия с додекагидратом и фосфатом.

Инструкция по применению

В зависимости от степени заболевания офтальмолог определяет необходимую концентрацию и дозировку. Также только специалист может определить продолжительность курса лечения. Изначально назначается минимальная концентрация активного вещества, которая составляет 0,25% раствора .

Необходимо капать по 1 капле в каждый глаз дважды в сутки . При недостаточности дозировки постепенно офтальмолог может прописать повышение концентрации Тимолол до 0,5%.

Уже после нескольких недель такой терапии отмечается положительное действие капель, происходит снижение стойкого повышенного внутриглазного давления. На протяжении всего курса лечения специалист контролирует офтальмотонус . При стойком положительном действии капель концентрацию раствора можно будет снижать.

Также достаточно будет капать глаза один раз в сутки. В случаях сохранения повышенного офтальмотонуса после применения максимальной дозировки Тимолол следует заменить другим препаратом аналогичного действия или использовать комбинированное терапевтическое лечение.

Для лечения проблем со зрением в детском и подростковом возрасте специалисты назначают наименьшую концентрацию раствора. В случаях необходимости снижения внутриглазного давления у таких пациентов, рекомендуется капать глаза дважды в сутки . Необходимо чтобы перерыв между процедурами был не менее 12 часов .

На протяжении часа -двух после первой инстилляции нужно чтобы пациент находился под контролем врача. Все это обусловлено возможными побочными эффектами, которые препарат может вызывать у детей. Также родители должны следить за состоянием ребенка на протяжении всей лечебной терапии.

Особые указания

После применения капель Тимолол рекомендуется воздержаться от работ, выполнение которых требует высокого качества зрения, особенно вечером. Также с особой осторожностью следует управлять автомобилем.

На протяжении всего периода лечения специалист следит за слезовыделением и целостностью оболочек роговицы. После месячного курса лечения обязательно измеряется внутриглазное давление.

Использовать капли следует строго по рекомендациям специалиста. При ношении контактных линз, перед использованием препарата оптику следует снимать, поскольку лекарство способно откладываться на линзах, образовывая пятно из консервантов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Комбинированное использование капель Тимолол с адреноблокаторами, ингибиторами, цитохромами, дилтиаземами, миорелаксантами и другими способно усиливать гипотензивное действие и возможный риск проявления аллергической и другой реакции организма. Повышается действенность эпинефрина, пилокарпина, системных бета-адреноблокторов при одновременном их использовании с раствором Тимолола.

Комбинированное использование капель с анестетиками может усиливать риск развития проблем с сердечно-сосудистой системой. Чтобы не допустить резкого снижения артериального давления запрещается совмещать Тимолол с этанолом.

Беременность и лактация

Для определения реакции организма на капли Тимолол исследования на беременных не проводились. Также не изучено влияние на ребенка в период кормления грудью. В связи с этим специалисты разрешают использовать капли для лечения в период вынашивания ребенка только в тех случаях, когда ожидаемый эффект больше возможных рисков.

Побочные действия

Раствор эффективен в борьбе с заболеваниями органов зрения, при этом имеет ряд возможных побочных действий:

  • ощущение сухости слизистых глаз – возникает из-за способности препарата снижать слезоотделение;
  • поверхностное накопление кальция на слизистой роговицы – имеет такую же клиническую картину;
  • сильный зуд, ощущение жжения – проявляется после закапывания глаз;
  • легкое раздражение слизистой;
  • роговичное обезболивание.

Также при длительном использовании раствора для лечения могут наблюдаться следующие проявления:

  • аритмия;
  • системная гипотензия;
  • выраженная брадикардия;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • головокружение.

Противопоказания

Категорическим противопоказанием к использованию раствора Тимолол в лечебной терапии является:

  • дистрофическое поражение роговицы;
  • аллергическая реакция на составляющие препарата.

С особой осторожностью и чаще всего под строгим наблюдением специалистов разрешается использовать для лечения капли в следующих случаях:

  • при наличии бронхиальной астмы;
  • в период лактации;
  • при артериальной гипотензии;
  • при легочной недостаточности;
  • при атривентрикулярной блокаде;
  • во время вынашивания ребенка;
  • при наличии атрофического ринита;
  • при сахарном диабете;
  • в первые годы жизни.

Передозировка

В случаях местного использования случаи передозировки каплями не фиксировались. Прием раствора внутрь, вопреки запретам инструкции может вызывать следующие симптомы отравления:

  • тошноту;
  • рвоту;
  • головокружение;
  • сильную головную боль;
  • резкое снижение артериального давления;
  • спазм бронхов;
  • брадикардию.

На сегодняшний день существует множество препаратов, которые имеют аналогичное действие. К таким лекарствам относят:

Определить, какой из препаратов с аналогичным действием лучше всего выбрать, может только специалист. Офтальмолог сможет выбрать новый раствор, ориентируясь на состояние пациента. Правильный выбор аналога поможет снизить вероятность побочного воздействия на организм пациентов с индивидуальной непереносимостью составляющих.

Более подробно об аналогах можно узнать здесь

Отзывы врачей

Виталий, офтальмолог: В своей практике не раз занимался лечением глаукомы. Лично для себя выбрал капли Тимолол, поскольку они эффективнее всего устраняют проблемы с глазами и не вызывают побочных действий.

Лариса, окулист: Часто диагностирую различные заболевания глаз среди разных возрастных категорий. Но несколько лет назад пришлось лечить дедушку с сильным повышением внутриглазного давления и катарактой правой роговицы. При высоком давлении оперативное вмешательство было невозможно, поэтому принялись снижать давление курсовым лечением с использованием Тимолола. Только после нормализации давления перешли к возвращению зрительных функций борьбе с катарактой.

Отзывы потребителей

Лиза: На личном опыте пришлось испытать действие капель для глаз Тимолол. Они быстро возвращают в норму глазное давление, снимают болевые проявления и постепенно возвращают остроту зрительных функций. К тому же удивила бюджетная стоимость.

Руслан: Использовал капли регулярно около месяца. Нужно было капать глаза 2 раза в день. Побочных проявлений я не ощутил, какого-то дискомфорта тоже. Как только глазное давление вернулось в норму, у меня пропала сильная головная боль. Единственное — после первого использования капель Тимолол стало плохо, резко упал пульс. Но после коррекции дозировки все нормализировалось.

Полезное видео

Срок годности и хранение

Правильное использование капель Тимолол зависит от условий, в которых раствор хранится. В первую очередь важно содержать лекарства в правильном температурном режиме. Как правило, температура в помещении не должна превышать 25 градусов. При низкой температуре лекарство можно сохранять не более чем 30 дней.

Разрешается хранить капли на протяжении 2 лет со дня выпуска. После вскрытия флакона раствор нужно использовать в течение месяца , при условии хранения при комнатной температуре и в темном помещении. Желательно чтобы к месту хранения медикаментов не имели доступ дети и домашние животные.

Читать еще:  Зеаксантин и Лютеин - препараты для глаз: сравнение лекарств и показания к применению, противопоказания и состав, что выбрать
Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector