Флуконазол - глазные капли: инструкция по применению, состав и форма выпуска, описание, терапевтическое действие, показания и противопоказания, побочные реакции, аналоги и отзывы

Флуконазол — глазные капли: инструкция по применению, состав и форма выпуска, описание, терапевтическое действие, показания и противопоказания, побочные реакции, аналоги и отзывы

Флуконазол – капли для глаз

Капли в глаза имеют торговое название «Флузамед», а международное непатентованное «Флуконазол». Они помогают в короткий срок избавиться от заболеваний, вызванных грибковой инфекцией и удалить гной со слизистой и конъюнктивы. Синтетический раствор для лечения глаз применяется также после проведения офтальмологических операций при возможном осложнении. Попадая в конъюнктивный мешок, средство начинает действовать уже через 15 минут. Оно имеет ряд побочных эффектов и противопоказаний.

Каков состав и свойства?

Основной компонент капель для глаз — флуконазол, это противогрибковое синтетическое производное триазола широкого спектра воздействия. Его действие приводит к блокаде ряда цитохром и других зависимых ферментов. А также средство способно ингибировать синтез стиролов в мембранах грибков. Помимо основного действующего вещества, в состав раствора входят такие компоненты, как:

  • пропиленгликоль;
  • хлорид бензалкония;
  • вода;
  • гидрофосфат динатрия;
  • дигидрофосфат натрия моногидрата.

Применяется только местно. Лекарство быстро проникает в организм, всасывается в кровь и связывается с белками плазмы. Выводится почками в течение 30 часов после последнего применения. На вид — это прозрачный раствор. Средство способно позитивно влиять на состояние местного иммунитета. Используется в качестве основного лекарственного средства как для лечения недугов глаз, так и для профилактики.

Показания к применению

Глазные капли «Флуконазол» рекомендуется использовать в период после проведения офтальмологических операций для предупреждения возможного развития инфекции и для лечения таких недугов, как:

  • кератомикоз;
  • каналикулит;
  • грибковый кератит;
  • склерит;
  • эндогенный и послеоперационный эндофтальмит;
  • острый, хронический и гнойный конъюнктивит;
  • блефароконъюнктивит;
  • блефарит;
  • кератит;
  • мейбомиит;
  • гнойная язва роговицы;
  • гипопион.

Вернуться к оглавлению

Инструкция по применению

Длительность курса лечения и количество инстилляций в сутки определяет только окулист, исходя из состояния больного. В среднем же, рекомендуется закапывать 2 капли в конъюнктиву глаза каждые 4 часа. Максимальная длительность лечения — не более 21 дня. После проведения инстилляции необходимо зажать внутренние уголки глаз пальцами — это поможет не допустить попадания лекарства в носоглотку. Во избежание распространения инфекции необходимо закапывать и здоровый глаз, но не так часто, как больной.

Противопоказания

Инструкция по применению раствора для глаз запрещает использовать капли, если у больного в анамнезе есть такие патологии и состояния, как:

  • нарушение функции почек и печени;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 15 лет;
  • аллергия на составляющие препарата;
  • многоморфная эритема;
  • буллезный дерматит;
  • заболевания крови;
  • СПИД и ВИЧ.

Вернуться к оглавлению

Побочные эффекты

Неправильное использование препарата для лечения глаз, превышение допустимой дозировки и присутствие скрытой аллергии на противогрибковые средства может привести к появлению такой реакции организма, как:

  • покраснение конъюнктивы;
  • зуд;
  • ощущение инородного тела и болезненности;
  • ухудшение качества зрения;
  • тошнота;
  • головная боль;
  • сыпь;
  • отек лица;
  • изменение вкусовых качеств продуктов;
  • сухость во рту;
  • першение в горле;
  • ринит;
  • судороги;
  • алопеция;
  • слезотечение.

Вернуться к оглавлению

Особые указания

Чтобы избежать заражения пипетки раствора микроорганизмами, нельзя допускать соприкосновения ее кончика со слизистой глаза либо другой поверхностью. После открытия флакон годен в течение 28 дней. При проведении лечения каплями «Флуконазол» необходимо отказаться от ношения контактных линз, управления автомобилем и работы со сложными механизмами. Не рекомендуется одновременное употребление капель для глаз вместе с такими препаратами, как:

Если после использования капель «Флуконазол» в течение 7 дней состояние больного не улучшилось, то следует обратиться с этой жалобой к врачу. Возможно заболевание вызвано не грибковой инфекцией либо устойчивым к ней штаммом.

Аналогичные препараты

Если нет возможности использовать препарат «Флуконазол», больной может воспользоваться его такими аналогами, как: «Конеал», «Футарон». Перед тем как начать лечение каплями для глаз необходимо проконсультироваться с доктором и точно установить диагноз. Никогда не стоит заниматься самолечением, поскольку это может нанести вред здоровью еще больший, чем само заболевание.

Флуконазол

Показания к применению

Может назначаться при таких заболеваниях, как:

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика.

Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит.

Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе), одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема препарата в дозе 400 мг/сут и более); одновременный прием цизаприда, астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT. Необходимо назначать препарат с осторожностью при таких состояниях, как печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, появление сыпи на фоне применения препарата у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес — безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначается внутрь или внутривенно капельно (со скоростью не более 20 мг/мин).

Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг препарата, затем — по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед).

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

При орофарингеальном кандидозе — 50-100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией — 14 дней и более.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) — 50-100 мг/сут, длительность лечения — 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе — 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, — 150 мг/сут однократно.

Читать еще:  Адриа - линзы для глаз: инструкция по применению, принцип действия, описание и характеристики, особенности, виды продукции, как правильно выбрать, уход

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза препарата — 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Препарат назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах — 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе — 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах — 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес — при споротрихозе и 3-17 мес — при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения препаратом зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).

Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек — 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) — 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, — 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Для новорожденных детей интервал между введениями препарата — 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

При хронической почечной недостаточности первоначально вводится «ударная» доза 50-400 мг; при клиренсе креатинина более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при клиренсе креатинина 11-50 мл/мин — 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, — 1 дозу после каждого диализа.

Флуконазол (Fluconazole)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флуконазол

1 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2500 шт. — контейнеры пластиковые.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов.

Флуконазо активен in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно чувствительны), Candida parapsilosis, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans.

Была показана активность флуконазола in vitro в отношении следующих микроорганизмов, однако клиническое значение этого неизвестно: Candida dubliniensis, Candida guilliermondii, Candida kefyr, Candida lusitaniae.

При приеме внутрь флуконазол проявлял активность на различных моделях грибковых инфекций у животных. Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованный кандидоз у животных с подавленным иммунитетом); Cryptococcus neoformans (включая внутричерепные инфекции); Microsporum spp. и Trichophyton spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции) и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом.

Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома Р450. Терапия флуконазолом в дозе 50 мг/сут в течение до 28 дней не влияет на концентрацию тестостерона в плазме крови у мужчин или концентрацию стероидов у женщин детородного возраста. Флуконазол в дозе 200-400 мг/сут не оказывает клинически значимого влияния на уровни эндогенных стероидов и их реакцию на стимуляцию АКТГ у здоровых мужчин-добровольцев.

Фармакокинетика

Фармакокинетика флуконазола сходна при в/в введении и при приеме внутрь.

После приема внутрь флуконазол хорошо абсорбируется, его уровни в плазме крови (и общая биодоступность) превышают 90% от уровней флуконазола в плазме крови при в/в введении. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию при приеме внутрь. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч после приема флуконазола натощак. Концентрация в плазме крови пропорциональна дозе.

90% Css достигается к 4-5-му дню после начала терапии (при многократном приеме 1 раз/сут).

Введение ударной дозы (в 1-й день), в 2 раза превышающей среднюю суточную дозу, позволяет достичь Css 90% ко 2-му дню. Кажущийся Vd приближается к общему содержанию воды в организме. Связывание с белками плазмы крови низкое (11-12%).

Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Уровни флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. У больных грибковым менингитом уровни флуконазола в спинномозговой жидкости составляют около 80% от его уровней в плазме крови.

В роговом слое, эпидермисе-дерме и потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается в роговом слое. При приеме в дозе 50 мг 1 раз/сут концентрация флуконазола через 12 дней составила 73 мкг/г, а через 7 дней после прекращения лечения — только 5.8 мкг/г. При применении в дозе 150 мг 1 раз/нед. концентрация флуконазола в роговом слое на 7-й день составляла 23.4 мкг/г, а через 7 дней после приема второй дозы – 7.1 мкг/г.

Концентрация флуконазола в ногтях после 4-месячного применения в дозе 150 мг 1 раз/нед. составила 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях; через 6 мес после завершения терапии флуконазол по-прежнему определялся в ногтях.

Флуконазол выводится, в основном, почками; примерно 80% введенной дозы обнаруживают в моче в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален КК. Циркулирующие метаболиты не обнаружены.

Длительный T1/2 из плазмы крови позволяет принимать флуконазол однократно при вагинальном кандидозе и 1 раз/сут или 1 раз/нед. при других показаниях.

Показания активных веществ препарата Флуконазол

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи), в т.ч. у больных с нормальным иммунным ответом и у больных СПИД, реципиентов пересаженных органов и больных с другими формами иммунодефицита; поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИД.

Читать еще:  Центральная серозная хориоретинопатия: код по МКБ-10, основные причины возникновения патологии, стадии заболевания, диагностические меры, лечение и прогноз

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции, такие как инфекции брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевых путей, в т.ч. у больных со злокачественными опухолями, находящихся в ОИТ и получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также у больных с другими факторами, предрасполагающими к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, включая слизистые оболочки полости рта и глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), в т.ч. у больных с нормальной и подавленной иммунной функцией; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИД.

Генитальный кандидоз; острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз; профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год); кандидозный баланит.

Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы у больных с нормальным иммунитетом, кокцидиоидомикоз, паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, предрасположенных к развитию таких инфекций в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Флуконазол

Показания к применению

Может назначаться при таких заболеваниях, как:

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции легких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в т.ч. у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в т.ч. у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика.

Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов).

Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит.

Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, раствор для инфузий, сироп, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым ЛС в анамнезе), одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема препарата в дозе 400 мг/сут и более); одновременный прием цизаприда, астемизола, а также других препаратов, удлиняющих интервал QT. Необходимо назначать препарат с осторожностью при таких состояниях, как печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, алкоголизм, появление сыпи на фоне применения препарата у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, беременность, период лактации, детский возраст (до 6 мес — безопасность и эффективность применения не установлены).

Как применять: дозировка и курс лечения

Назначается внутрь или внутривенно капельно (со скоростью не более 20 мг/мин).

Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг препарата, затем — по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед).

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

При орофарингеальном кандидозе — 50-100 мг препарата 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией — 14 дней и более.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии — по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, — 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) — 50-100 мг/сут, длительность лечения — 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе — 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, — 150 мг/сут однократно.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза препарата — 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза — 400 мг/сут. Препарат назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах — 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения — 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).

При отрубевидном лишае — 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе — 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах — 200-400 мг/сут в течение до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес — при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес — при споротрихозе и 3-17 мес — при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения препаратом зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).

Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек — 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) — 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, — 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Для новорожденных детей интервал между введениями препарата — 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

Читать еще:  Гематома под глазом: как лечить, причины возникновения

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования препарата. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

При хронической почечной недостаточности первоначально вводится «ударная» доза 50-400 мг; при клиренсе креатинина более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при клиренсе креатинина 11-50 мл/мин — 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, — 1 дозу после каждого диализа.

Флуконазол (Раствор для инфузий, 2 мг/мл)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл 50 мл, 100 мл

1 мл препарата содержат

активное вещество – флуконазола 2.0 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного использования.

Триазола производные. Флуконазол.

Код АТХ J02А С01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пик концентрации флуконазола в сыворотке крови достигается сразу после внутривенной инъекции. Период полувыведения препарата — около 30 часов. Концентрация в плазме находится в прямой пропорциональной зависимости от дозы. 90 % уровень равновесной концентрации достигается на 4-5-й день лечения препаратом при введении его 1 раз в сутки. Связывание с белками плазмы — 11-12 %. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости, органы и ткани организма. Концентрации препарата в слюне и мокроте аналогичны его уровню в плазме крови.

У больных грибковым менингитом содержимое флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80 % от его уровня в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме, потовой жидкости достигаются высокие концентрации, которые превышают сывороточные. Флуконазол накапливается и долго сохраняется в роговом слое. Флуконазол выводится преимущественно почками; приблизительно 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакодинамика

Флуконазол проявляет противогрибковое действие, специфично действуя на грибковые ферменты, зависящие от цитохрома Р 450, ингибирует синтез стеролов в клетках грибков. Активен в отношении Сandida sрр., Мicrosporum sрр., Тrichophyton sрр., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatidis, Соссidioides immunis, Histoplasma capsulatum.

Известны случаи суперинфекции, вызванной видами Саndida, кроме С. аlbicans, которые имеют естественную нечувствительность к флуконазолу (например, Саndida krusei). Такие случаи требуют альтернативной антимикотической терапии.

Показания к применению

— кандидоз слизистых оболочек, включая орофарингеальный кандидоз

пищевода, кандидурия, хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек

— хронический атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением

— поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов криптококкового

менингита у больных с высоким риском рецидива

— профилактика рецидива орофарингеального или пищеводного кандидоза у

— профилактика кандидозных инфекций у пациентов с длительной

нейтропенией (например, у пациентов с гематологическими злокачествен-

ными новообразованиями, получающих химиотерапию или у пациентов,

получающих трансплантации гемопоэтических стволовых клеток)

Детский и подростковый возраст от 0 до 17 лет

— кандидоз слизистых оболочек (слизистые полости рта и глотки, пищевода),

инвазивный кандидоз, криптококковый менингит

— профилактика кандидозных инфекций у пациентов с иммунодефицитом

— поддерживающая терапия с целью профилактики предотвращения рецидива

криптококкового менингита у детей с высоким риском повторения

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения — внутривенные инфузии.

Лечение инфекций, требующих многократного приема препарата может длиться до достижения клинико-лабораторного эффекта (стихания активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса.

Флуконазол вводят внутривенно инфузионно со скоростью не более 10 мл/мин. При переходе с внутривенного на пероральный прием или наоборот, изменять суточную дозу нет необходимости.

Терапия может быть начата до получения результатов культурального или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести грибковой инфекции.

При криптококковом менингите в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение, применяя дозы от 200 мг до 400 мг 1 раз в сутки.

В опасные для жизни инфекции, суточная доза может быть увеличена до

800 мг. Длительность лечения при криптококковом менингите составляет, по крайней мере, 6-8 недель.

С целью профилактики рецидива криптококкового менингита у больных с высоким риском рецидива рекомендуемая доза составляет 200 мг/сутки.

При кокцидиоидомикозе обычная доза составляет от 200 мг до 400 мг 1 раз в сутки при длительности лечения 11-24 месяцев или дольше, в зависимости от состояния больного. 800 мг в день может рассматриваться при некоторых инфекциях, особенно при менингеальной болезни.

При кандидемии, инвазивном кандидозе ударная эффективная доза составляет 800 мг в первый день, затем по 400 мг/сутки.

Длительность терапии зависит от клинического эффекта.

Лечение кандидоза слизистых оболочек

При орофарингеальном кандидозе эффективная доза составляет от 200 мг до

400 мг в первый день, затем последующая доза составляет от 100 мг до 200 мг

1 раз в сутки. Лечение продолжают в течение 7-21 дней, чтобы снизить вероятность рецидива. При необходимости терапия может быть значительно продолжена у пациентов с ослабленной иммунной функцией.

При кандидозе пищевода ударная эффективная доза составляет от 200 мг до

400 мг в первый день, затем последующая доза составляет 100 мг- 200 мг/сутки.

Лечение продолжают на протяжении 14-30 дней, чтобы снизить вероятность рецидива. При необходимости терапия может быть значительно продолжена у пациентов с тяжелыми формами нарушения иммунной функции.

При кандидурии обычная доза составляет от 200 мг до 400 мг в сутки на протяжении 7-21 дней. При необходимости терапия может быть значительно продолжена у пациентов с ослабленной иммунной функцией.

При хроническом атрофическом кандидозе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат обычно назначают в дозе 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими средствами для обработки протеза.

При хроническом кандидозе слизистых оболочек и кожи рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг в сутки при длительности лечения 28 дней.

Продолжительность терапии зависит от тяжести инфекции и клинического эффекта.

Для предотвращения рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом рекомендуемая доза флуконазола составляет от 100 мг до 200 мг

в сутки, или 200 мг 3 раза в неделю.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Для предотвращения рецидива кандидоза пищевода у больных СПИДом рекомендуемая доза флуконазола составляет от 100 мг до 200 мг в сутки, или

200 мг 3 раза в неделю.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Для профилактики кандидозной инфекции рекомендуемая доза флуконазола составляет от 200 мг до 400 мг в сутки.

Лечение флуконазолом следует начинать за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов превысит 1000 в 1 мм3, лечение продолжают еще в течение 7 дней.

Применение у пожилых людей

При отсутствии признаков почечной недостаточности препарат назначают в обычной дозе.

Применение у больных с почечной недостаточностью

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном состоянии. При одноразовом применении изменять дозу не нужно. Больным (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата нужно сначала ввести ударную дозу, которая составляет от 50 мг до 400 мг.

После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector