Непафенак - глазные капли: показания и противопоказания к применению, описание препарата и эффективность, цена в аптеке

Непафенак — глазные капли: показания и противопоказания к применению, описание препарата и эффективность, цена в аптеке

Непафенак (Nepafenac)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Непафенак

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Непафенак

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Непафенак

Желтый кристаллический порошок. Молекулярная масса 254,28. Осмоляльность офтальмологической суспензии примерно 305 мОсмоль/кг.

Фармакология

Непафенак (пролекарство) после инстилляции проникает через роговицу и под действием гидролаз ткани глаза превращается в активную форму — амфенак. Амфенак ингибирует действие простагландин Н-синтазы (циклооксигеназы) — фермента, необходимого для синтеза ПГ .

Данные о применении непафенака у здоровых добровольцев показывают, что нет клинически важных и значимых различий равновесной фармакокинетики амфенака в зависимости от пола после применения непафенака 3 раза в день. Низкие, но определяемые плазменные концентрации непафенака и амфенака наблюдались у большинства добровольцев через 2 и 3 ч, соответственно, после закапывания 0,1% суспензии непафенака в оба глаза 3 раза в день. При закапывании в глаз Css для непафенака и амфенака — 0,310±0,104 нг/мл и 0,422±0,121 нг/мл, соответственно.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований канцерогенности непафенака не проводили. Отмечалось увеличение хромосомных аберраций в тесте in vitro на клетках яичника китайского хомячка. Непафенак не проявлял мутагенности в тесте Эймса и в тесте на клетках лимфомы мышей in vitro . При введении внутрь в дозах до 5000 мг/кг не проявлял мутагенной активности in vivo в микроядерном тесте у мышей (в соответствии с оценкой изменения числа микроядер в полихроматических эритроцитах костного мозга мышей).

В исследованиях влияния непафенака на фертильность у крыс не выявлено неблагоприятного влияния у самцов и самок крыс при дозах до 3 мг/кг (примерно в 90 и 380 раз раз выше плазменной экспозиции для непафенака и амфенака, соответственно, при рекомендуемой дозе для человека при офтальмологическом применении).

Клиническая эффективность непафенака в лечении послеоперационного воспаления была продемонстрирована в двух двойных слепых рандомизированных клинических испытаниях при инстилляции в виде 0,1% офтальмологической суспезии 3 раза в день, начиная с дня, предшествующего операции по поводу удаления катаракты, в день операции и первые 2 нед после операции.

У пациентов, применявших 0,1% офтальмологическую суспезию непафенака, глазная боль и признаки воспаления фиксировались реже как в раннем послеоперационном периоде, так и в конце лечения в сравнении с контролем.

В обоих исследованиях значительно большее количество пациентов (80%) в группе, использовавшей непафенак, сообщили об отсутствии глазной боли на следующий день после операции по удалению катаракты по сравнению с контрольной группой (около 50%).

Результаты клинических исследований показали, что непафенак не оказывает существенного влияния на внутриглазное давление; однако изменение внутриглазного давления может возникнуть после операции по удалению катаракты.

Не отмечено различий в эффективности и безопасности применения непафенака у пожилых и молодых пациентов.

Применение вещества Непафенак

Боль и воспаление, связанные с удалением катаракты.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС .

Ограничения к применению

Детский возраст до 10 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у кроликов и крыс при введении непафенака внутрь в дозе 10 мг/кг/сут тератогенного действия не выявлено, несмотря на проявления материнской токсичности. При этой дозе плазменная экспозиция непафенака и амфенака у животных была выше плазменной экспозиции у человека (при использовании рекомендованной дозы для конъюнктивального введения) примерно в 260 и 2400 раз у крыс и в 80 и 680 раз у кроликов соответственно. У крыс материнская токсичность при дозах ≥10 мг/кг была ассоциирована с патологическими родами, увеличением постимплантационных потерь, уменьшением веса и роста плода и снижением фетальной выживаемости. Показано, что непафенак проходит через плаценту у крыс. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Поскольку исследования репродукции у животных не всегда прогнозируют эффекты у человека, непафенак следует использовать во время беременности только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Непафенак выделяется с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, экскретируется ли непафенак в грудное молоко человека. Поскольку многие ЛС экскретируются с молоком у женщин, следует проявлять осторожность, когда непафенак в форме глазных капель применяют у кормящих матерей.

Нетератогенные эффекты. Из-за известного эффекта веществ, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие артериального протока), использования непафенака на поздних сроках беременности следует избегать.

Побочные действия вещества Непафенак

Поскольку клинические исследования проводятся в рамках различных условий, частота неблагоприятных реакций, наблюдавшихся в этих исследованиях, не может непосредственно отражать частоту неблагоприятных эффектов, отмечающуюся в обычной практике.

Побочные реакции со стороны глаз. Наиболее частые глазные побочные реакции после операции по удалению катаракты (у 5–10% пациентов) — помутнение задней капсулы хрусталика, снижение остроты зрения, ощущение инородного тела, повышение внутриглазного давления и ощущение липкости.

Другие (1–5%) — отек конъюнктивы, отек роговицы, сухость глаз, корки по краям век, глазной дискомфорт, гиперемия глаза, боль в глазах, зуд, светобоязнь, слезотечение, отслойка стекловидного тела.

Некоторые из этих эффектов могут быть следствием хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Прочие: (1–4%) — головная боль, артериальная гипертензия, тошнота/рвота, синусит.

Взаимодействие

В исследованиях in vitro показано, что непафенак в концентрациях до 300 нг/мл не ингибирует метаболизм субстратов изоферментов CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 и CYP3A4 цитохрома P450, поэтому лекарственное взаимодействие, опосредованное метаболизмом с участием изоферментов цитохрома P450, маловероятно. Взаимодействие, опосредованное связыванием с белками крови, также маловероятно.

Непафенак (0,1%) можно использовать с другими местными офтальмологическими средствами, такими как бета-адреноблокаторы, ингибиторы карбоангидразы, альфа-адреномиметики, мидриатические и циклоплегические ЛС .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Непафенак

Перекрестная чувствительность. Возможна перекрестная гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, фенилуксусной кислоте и другим НПВС . Поэтому следует соблюдать осторожность при применении непафенака у пациентов, у которых ранее проявлялась гиперчувствительность к этим ЛС .

Время кровотечения. Для некоторых НПВС , включая непафенак, существует возможность увеличения времени кровотечения из-за влияния на агрегацию тромбоцитов. Имеются сообщения, что НПВС , применяемые в виде офтальмологических форм, в сочетании с офтальмологическим оперативным вмешательством могут вызвать повышенную кровоточивость тканей глаза ( в т.ч. кровоизлияние в переднюю камеру глаза). Рекомендуется с осторожностью применять непафенак в виде 0,1% офтальмологической суспензии у пациентов с известной склонностью к кровотечению или получающим другие ЛС , которые могут продлить время кровотечения.

Замедленное заживление. НПВС для местного применения, включая непафенак, могут замедлять заживление. Местные формы кортикостероидов, как известно, также могут замедлить или задержать заживление. Одновременное применение НПВС и стероидов для местного применения может вызвать проблемы с заживлением после оперативного вмешательства.

Эффекты со стороны роговицы. Применение местных форм НПВС может привести к развитию кератита. У некоторых чувствительных пациентов длительное использование топических НПВС может привести к разрушению эпителия роговицы, истончению роговицы, развитию эрозии, язвы или перфорации роговицы, что может угрожать зрению. Пациенты с признаками нарушения со стороны роговицы должны немедленно прекратить использование НПВС , включая непафенак, и проводить тщательный мониторинг состояния роговицы.

Постмаркетинговый опыт применения топических НПВС показывает, что у пациентов с осложнениями после операций на глазах, при денервации роговицы, дефектах эпителия роговицы, сахарном диабете, некоторых синдромах (например, синдром сухого глаза), ревматоидном артрите или повторном оперативном вмешательстве на глазах в течение короткого периода времени может быть повышенный риск развития побочных эффектов со стороны роговицы, которые могут представлять угрозу для зрения. Следует с осторожностью применять местные формы НПВС у этих пациентов.

Постмаркетинговый опыт использования топических НПВС также свидетельствует о том, что использование местных НПВС более чем за 1 день до операции или в течение более 14 дней после операции может увеличить риск возникновения и тяжесть побочных эффектов со стороны роговицы.

Непафенак не следует применять при использовании контактных линз.

При использовании нескольких офтальмологических ЛС интервал между их применением должен быть не менее 5 мин.

Глазные капли Непафенак — инструкция по применению и отзывы

Непафенак – нестероидное вещество синтетического происхождения, которое в продажу выпускается в виде офтальмологических капель Неванак. Они устраняют болезненные ощущения при воспалении, после операции, убирают отечность, жжение, зуд. Средство используется для лечения и профилактики глазных заболеваний, но имеет ряд противопоказаний.

Форма выпуска и механизм действия

Химическое соединение непафенак – синтетическое вещество с выраженным противовоспалительным действием. После закапывания оно проникает через роговицу, участвует в метаболизме, превращаясь в амфенак. Препарат на его основе блокирует выработку фермента, отвечающего за производство простагландина. Это помогает снять боль, жжение, дискомфорт без изменения и повышения внутриглазного давления.

Непафенак является основой для офтальмологических капель Неванак. Препарат представляет собой стерильную жидкость желтого оттенка, содержащую 0,1% активного вещества. Дополнительные компоненты:

  • тилоксапол;
  • натрия хлорид;
  • хлороводородная кислота;
  • маннитол;
  • дистиллированная вода.

Показания и противопоказания к применению

После закапывания активное вещество непафенак в результате химической реакции преобразуется в амфенак. Соединение купирует воспалительный процесс, снимает боль, неприятные ощущения, успокаивает раздраженные ткани и слизистые оболочки. Капли необходимо применять при следующих показаниях:

  • лечение катаракты (эффективные глазные капли от катаракты);
  • воспаление после операции, извлечения инородного тела;
  • профилактика осложнений после хирургического вмешательства;
  • купирование болевого синдрома;
  • уменьшение макулярного отека на фоне диабета.

Лекарство с непафенаком защищает роговицу от вторичной инфекции, ускоряет заживление ран после операции. Капли убирают отек, восстанавливая работу кровеносных сосудов. Это улучшает питание глаза, уменьшая проявление катаракты.

Читать еще:  Аллергия на глазах: обзор антигистаминных таблеток и правила лечения, почему возникает и как проявляется патология, кто входит в группу риска

Капли на основе непафенака имеют ряд противопоказаний к применению:

  • аллергия на нестероидные противовоспалительные средства;
  • бронхиальная астма;
  • насморк;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
  • возраст пациента до 18 лет.

Лекарственные капли с непафенаком избирательно применяют при плохой свертываемости крови, заболеваниях сосудов. Они не рекомендуются для лечения пациентов с нарушением системы гемостаза.

Побочные действия

Капли Неванак, содержащие непафенак, в редких случаях могут вызывать побочные действия. Они проявляются в виде следующих симптомов:

  • повышение сухости слизистых оболочек глаза;
  • усиление зуда и отека;
  • слезотечение;
  • ухудшение зрения;
  • развитие кератита;
  • негативная реакция на свет.

При длительном применении капель могут образоваться отложения в роговице, которые нарушают зрение, создают ощущение песка и затуманенности. В редких случаях меняется оттенок роговицы, у больного возникает сильный отек. При аллергии наблюдаются воспалительные корочки по линии роста ресниц.

В тяжелых случаях аллергия или передозировка провоцируют развитие:

  • аллергической формы конъюнктивита;
  • язвенного кератита;
  • рубцевание роговицы.

Непафенак проникает в кровоток, накапливается в печени человека. При индивидуальной непереносимости вещества больной ощущает сильную сухость во рту, на слизистых оболочках носа. У него развивается синусит, головокружение, ноющие боли в животе.

Инструкция по применению

Глазные капли, содержащие вещество Непафенак, необходимо применять строго по приложенной инструкции. Врач рассчитывает дозировку на основании диагноза, состояния тканей роговицы:

  • Для профилактики осложнений, уменьшения отека перед операцией лекарство необходимо применять по 1 капле 2–3 раза в день.
  • Перед удалением катаракты можно закапать каждый глаз за 2 часа до посещения кабинета хирурга.
  • Для снятия воспаления – по 1 капле 3 раза в сутки до исчезновения болезненных симптомов.

При макулярном отеке больным с сахарным диабетом врачи рекомендуют капать непафенак по 1 капле 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса – от 1 до 2 месяцев. На протяжении лечения необходимо контролировать внутриглазное давление, чтобы исключить осложнения.

Особые указания

В офтальмологической практике не наблюдалось случаев передозировки. Лекарство безопасно при случайном проглатывании или нанесении на слизистые оболочки носоглотки. Но врачи не советуют заниматься самолечением, превышать рекомендуемую дозу капель.

Непафенак не следует применять одновременно с препаратами, которые содержат синтетические аналоги простагландинов. Химические вещества вступают в реакцию, нейтрализуют лечебное действие, понижают эффект от терапии. С противовоспалительными растворами и антибиотиками капли можно сочетать без ограничений.

Раствор с непафенаком не применяется при ношении контактных линз. Перед закапыванием других лекарств необходимо выдержать паузу 15–20 минут, чтобы активное вещество проникло в ткани глаза.

После применения у больного может возникнуть помутнение, нарушение остроты зрения, покалывание. Поэтому во время лечения не рекомендуется водить транспортное средство, выполнять работы с механизмами.

После вскрытия флакона капли Неванак с непафенаком необходимо использовать в течение 4 недель, после чего утилизировать. Средство хранится в прохладном месте вдали от солнечного света.

Непафенак – синтетическое вещество, содержащееся в глазных каплях Неванак, предназначено для лечения воспаления. Аналогами офтальмологического средства являются растворы:

Капли Неванак не содержат гормональные компоненты. Поэтому при выборе аналога необходимо получить консультацию врача, который подбирает лекарство только после диагностики.

Лекарственное средство с непафенаком выпускается бельгийским концерном Алкон-Куврер Н.В. под торговым названием «Неванак». Средняя цена на пластиковый флакон объемом 5 мл в Москве – 780 рублей. Стоимость упаковки в регионах колеблется от 655 до 870 рублей.

Непафенак – активное вещество с торговым названием «Неванак». Капли на его основе используются для лечения тяжелых воспалений, уменьшают проявления катаракты у пациентов старше 18 лет. Но большое количество побочных действий требует строгого соблюдения дозировки и рекомендаций врачей.

Неванак (глазные капли): инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы, показания к применению

Офтальмологические капли Неванак принадлежат к группе нестероидных средств, обладающих противовоспалительным эффектом.

В медицине применяется в лечебных целях и для профилактики.

Лекарство позволяет успешно бороться с возбудителями воспалительных процессов, купирует боль, снимает отёчность, характерную для послеоперационного периода.

Препарат для лечения глаз был разработан на основе непафенака , в 1 мл средства его содержится 1,0 мг.

Чтобы усилить работу активного химического соединения, улучшить усвояемость лекарства тканями глаза, в производстве используются разные добавки:

  • Тилоксапол;
  • Бензалкония хлорид;
  • Натрия хлорид;
  • Карбомер (974 Р);
  • Кислота хлороводородная (вместе с ней или вместо неё применяют каустическую соду);
  • Динатрия эдетат;
  • Маннитол;
  • Очищенная вода.

Суспензия имеет однородную консистенцию, на вид прозрачная, цвет светло-жёлтый.

Механизм действия Неванака

Раствор после попадания в глазные ткани преобразуется в амфенак , чему способствует гидролиз.

Амфенак притормаживает действие фермента, с помощью которого вырабатываются простагландины.

Максимальный показатель концентрации непафенака в тканях глаза достигается спустя полчаса после введения раствора в глазную полость.

Совместимость с другими препаратами

Капли Неванак допускается использовать одновременно с другими офтальмологическими средствами местного действия, но при условии соблюдения перерыва между введением лекарств 5-10 минут.

Сочетать приём раствора с аналогами простагландинов не рекомендуется, возможен конфликт активных компонентов.

Стоимость средства для глаз Неванак Алкор (США) – 600-766 рублей .

Разбег цен объясняется региональным фактором и отдалённостью населённых пунктов от областного центра.

Купить средство для глаз можно в сети аптек или в интернет-магазине, цена стартует от 560 р.

Отпускается офтальмологическое средство по рецепту, заверенному подписью врача и печатью медицинского учреждения.

Показания к применению

Назначают лекарство при выраженном болевом синдроме и нарастающем воспалении, проявляющемся после хирургического вмешательства по удалению пелены или помутнения с хрусталика (характерных поражений при катаракте).

Препарат рекомендован также для профилактических целей.

Ограничения

  • аллергия на одно из веществ состава лекарственного раствора;
  • период беременности, лактации;
  • возрастной фактор (не назначается детям и подросткам до 18 лет);
  • побочные проявления в виде ХОЛБ, бронхиальной астмы или крапивницы, образовавшиеся в результате применения другого нестероидного лекарства или ацетилсалициловой кислоты.

Побочное действие

В ходе проведения исследования капель для глаз Неванак был выявлен небольшой процент побочных проявлений :

  • Болезненность, зудящие ощущения.
  • Воспаление роговицы, характеризующееся точечными дефектами зрения.
  • Признаки синдрома «сухого глаза».
  • Скопление жидкости в тканях глазного органа.
  • Затуманенность зрения.
  • Признаки кератита, ирита.
  • Обильное выделение слёз.
  • Отложения в роговице.
  • Образование корочек на крайнем ободке век.
  • Светобоязнь.

К побочным эффектам также относятся: сухость во рту, болезненные ощущения в области живота, синусит, головные боли.

Длительное применение лекарства или неконтролируемая дозировка может спровоцировать развитие аллергического конъюнктивита, дерматохалазиса, язвенного кератита, образование рубцов на роговице.

Если в процессе диагностирования или проведения терапии выявляются признаки повреждения роговицы, препарат отменяют.

Риск проявления побочных эффектов резко возрастает для пациентов, имеющих следующие проблемы со здоровьем:

  • сахарный диабет;
  • ревматоидный артрит;
  • денервация роговицы (дефекты её эпителия);
  • синдром сухого глаза;
  • повторные хирургические вмешательства;
  • осложнения после операции.

Инструкция по применению

Прежде чем использовать глазные капли, стоит ознакомиться с инструкцией. Лист-вкладыш содержит информацию о том, для чего назначают Неванак, рекомендуемую дозировку, противопоказания и др.

Схема применения лекарства определяется врачом.

Распространённым вариантом является трёхразовое закапывание по одной капле в глаз.

Препарат нужно начать принимать за день до назначенной операции. За 1-2 часа до оперирования пациент вводит по одной капле в каждый глаз.

Передозировка

Данные о последствиях передозировки отсутствуют.

При попадании средства на кожу или слизистую глаза в большем количестве, нежели предусмотрено инструкцией, рекомендуется промыть глаза водопроводной, а лучше очищенной водой.

Правила применения

При проведении терапии пациентам рекомендуется соблюдать следующие правила:

  • В период применения глазных капель нужно избегать воздействия на глаза ультрафиолета.
  • Нестероидные препараты, обладающие противовоспалительным эффектом, способны вызывать кератит. Неванак не исключение. Риск развития осложнений увеличивается при длительном использовании, поэтому корректировать курс лечения самостоятельно запрещается.
  • Перед хирургическим вмешательством пациенту предлагается процедура закапывания Неванака. Препарат помимо основной функции, может спровоцировать кровотечение в глазу (гифему).
  • На протяжении курса лечения глазными каплями не рекомендуется носить линзы.Консервант, входящий в состав препарата, вызывает раздражение глаз. К тому же материал, из которого сделаны линзы, способен впитывать вещества и соединения лекарства.
  • При введении капель в полость глаза следует избегать соприкосновения капельницы со слизистой.
  • После каждой процедуры флакон закупоривается колпачком и направляется на хранение в место, куда не проникают солнечные лучи. Перед очередной обработкой капли встряхиваются для тщательного смешивания компонентов состава.
  • Нередко после введения раствора зрение становится неясным, теряется резкость и чёткость. До полного восстановления не рекомендуется приниматься за работу, требующую высокой концентрации внимания, а также управлять автотранспортом.
  • При местном использовании всасывание активного вещества в кровь минимальное, поэтому дозировку нет необходимости корректировать для пациентов, у которых диагностированы заболевания почек и печени.
  • В открытом флаконе средство сохраняет химические и физические свойства на протяжении 4-х недель.

Николай, 38 лет:

Побочных эффектов, о которых рассказывают на форумах, у меня не было. Единственный недостаток глазных капель – высокая цена.

Раиса Петровна, 53 года:

Боль утихла спустя 25 минут после введения раствора в полость глаза. На 6-й день курса послеоперационного лечения с глаз сошла пелена. Всего применяла капли 11 дней, никаких побочных проявлений за это период и после выписки из больницы не было.

Наталья, 25 лет:

Неприятных ощущений при выполнении процедуры не было, только сильно чесались глаза. При попадании лекарства на слизистую глаза наступало лёгкое помутнение зрения, которое через пару минут проходило.

Понравилось в препарате и то, что раствор действует мягко, не вызывая жжения и рези.

В тех случаях, если препарат по каким-либо причинам не подходит пациенту, лечащий врач подбирает подходящий аналог:

  • Индоколлир – 440-469 р.
  • Дикло Ф – 159-165 р.
  • Броксинак – 329-330 р.
  • Витабакт – 386 р.
  • Акувайл – 1500 р.
Читать еще:  Кандидоз глаз: лечение, симптомы, профилактика

Заменителей у препарата много, поэтому можно подобрать подходящие дешёвые аналоги:

  • Диклофенак – 71-75 р.;
  • Фармадекс – 45-70 р.;
  • Дексаметазон – 99-137 р.;
  • Медролгин – 113-120 р.;
  • Дифталь – 160-180 р.

Вносить корректировки в схему лечения, производить замену лекарственного средства может только лечащий врач с учётом особенностей этиологии заболевания и состояния пациента.

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капли глазные, 5мл

1 мл препарата содержит

активное вещество: непафенака 1.0мг

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, карбомер (974 Р), тилоксапол, динатрия эдетат, маннитол, натрия хлорид, кислота хлороводородная и/или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.

Однородная суспензия от светло-желтого до светло-оранжевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Нестероидные противовоспалительные препараты. Непафенак.

Код АТХ S01ВС10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После закапывания в глаза среднестатистические концентрации в плазме

Cmax составляют 0.310 ± 0.104 нг/мл непафенака и 0.422 ± 0.121 нг/мл амфенака.

Непафенак подвергается относительно быстрой биоактивации с образованием амфенака под воздействием внутриглазных гидролаз. Затем амфенак подвергается экстенсивному метаболизму с образованием более полярных метаболитов посредством гидроксилирования ароматического кольца, что приводит к образованию глюкуронидных конъюгатов. Радиохроматографический анализ, проведенный до и после гидролиза с участием β-глюкуронидазы показывает, что все метаболиты находятся в форме глюкуронидных конъюгатов, за исключением амфенака.

Основными метаболитами в плазме являются амфенак, концентрация которого при Cmax составляет около 13% и 5-гидрокси непафенак, концентрация которого при Cmax составляет около 9%.

Фармакодинамика

Непафенак – это предшественник нестероидного лекарственного средства, обладающего противовоспалительными и болеутоляющими свойствами. После закапывания в глаза, непафенак проникает в роговицу и преобразуется путем гидролиза в тканях глаза в амфенак, нестероидное противовоспалительное лекарственное средство. Амфенак ингибирует действие простагландин-H-синтазы (циклооксигеназы), фермента, необходимого для выработки простагландина.

Показания к применению

— профилактики и лечение послеоперационной боли и воспаления, связанных с хирургической операцией по удалению катаракты

— снижение риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов

Способ применения и дозы

Для закапывания в глаза.

Встряхнуть флакон перед применением препарата.

Для профилактики и лечения послеоперационной боли и воспаления доза составяет 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до хирургии катаракты, и до 21 дня послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.

Для снижения риска послеоперационного макулярного отека, связанного с хирургией катаракты у диабетических пациентов, доза составяет 1 каплю препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза(глаз) 3 раза в день, начиная за 1 день до хирургии катаракты и до 60 дней послеоперационного периода. За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю.

Учитывая, что после местного офтальмологического применения системное всасывание минимальное, отсутствует необходимость корректировки дозы у пациентов с заболеваниями или нарушениями функции печени и почек.

При применении более одного местного офтальмологического лекарственного средства, интервал между применением препаратов должен составлять не менее 5 минут.

Не следует прикасаться кончиком капельницы флакона к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона.

После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.

Побочные действия

— отложения в роговице

— дискомфорт в глазах, ощущение инородного тела в глазу

— выделения из глаз

— аллергический конъюнктивит, зуд глаз

— образование корок по краю века

— растяжимость кожи (дерматолиз Алибера)

Частота и серьезность следующих побочных реакций не может быть определена по причине недосточности данных.

Местные: замедление выздоровления роговицы, дефект роговичного эпителия, помутнение роговицы, рубцевание роговицы, снижение остроты зрения, раздражение глаз, отек глаза.

Системные: головокружение, увеличение давления крови.

Побочные реакции со стороны глаз у диабетических пациентов могут обнаруживаться с более высоким уровнем частоты по сравнению с другими пациентами.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, или к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НСПВП)

пациенты с приступами астмы, крапивницей или острым ринитом, принимающие для купирования приступов заболевания ацетилсалициловую кислоту или другие НСПВП

Лекарственные взаимодействия

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно.

Имеются очень ограниченные данные по совместному использованию аналогов простагландина и препарата Неванак™ капли глазные. Учитывая механизмы их действия, не рекомендуется совместное использование указанных лекарственных средств.

Особые указания

Во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные рекомендуется избегать воздействия солнечного света.

В случае назначения непафенака диабетическим пациентам после хирургии катаракты с целью профилактики макулярного отека при наличинии дополнительного фактора риска требуется тщательная оценка соотношения польза/риск и более внимательное наблюдение за пациентом.

Местное офтальмологическое использование НСПВП может привести к развитию кератита. У некоторых предрасположенных пациентов длительное использование НСПВП может вызвать разрыв клеток эпителия, истончение роговицы, эрозию роговицы, образование язвы на роговице или перфорацию роговицы, что может создать риск потери зрения. Пациенты с признаками разрыва клеток эпителия роговицы должны немедленно прекратить лечение препаратом Неванак™ капли глазные и находиться под контролем состояния роговицы.

Длительное местное офтальмологическое применение НСПВП может повышать риск возникновения и степень тяжести побочных реакций со стороны роговицы и создать угрозу потери зрения.

НСПВП наружного применения могут замедлять или задерживать процесс выздоровления. Одновременное использование НСПВП наружного применения и стероидов наружного применения может повысить риск возникновения проблем выздоровления.

Местные офтальмологические НСПВП должны с осторожностью применяться при лечении пациентов с осложнениями после хирургических операций на глазах, денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом, поверхностными заболеваниями глаз (например, с синдромом сухости глаз), ревматоидным артритом или повторными глазными хирургическими операциями, проведенными в течение короткого промежутка времени.

Существует риск возникновения интенсивного кровотечения в тканях глаза (включая гифемы) при применении НСПВП в виде глазных капель в сочетании с хирургической операцией на глазах. Неванак™ капли глазные должен применяться с осторожностью у пациентов, имеющих предраположенность к кровотечению в анамнезе или принимающих другие лекарственные препараты, пролонгирующие время свертывания крови.

Хлорид бензалкония, который обычно используется как консервант в препаратах для лечения глаз, может вызывать точечный кератит и/или токсичный язвенный кератит. Поскольку Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, требуется тщательное медицинское наблюдение за состоянием пациентов при повторном или длительном использовании препарата.

Применение местных противовоспалительных препаратов может маскировать признаки острой инфекции глаза. НСПВП не обладают антимикробными свойствами. В случае развития глазной инфекции использование НСПВП с антибактериальными средствами должно осуществляться с соблюдением мер предосторожности.

При применении препарата Неванак™ капли глазные существует возможность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты, а также другим НСПВП.

Безопасность и эффективность использования препарата Неванак™ у детей не установлена.

Адекватных данных по использованию препарата Неванак™ капли глазные у беременных женщин не получено. Поскольку системное воздействие при лечении препаратом Неванак™ капли глазные незначительно, риск на течение беременности можно считать низким. Однако, поскольку ингибирование синтеза простагландина может отрицательно влиять на протекание беременности, и/или развитие эмбриона/плода, и/или роды, и/или развитие ребенка в постнатальном периоде, Неванак™ капли глазные не рекомендуется использовать во время беременности и женщинами с детородным потенциалом, не использующим контрацепцию.

Учитывая, что системное воздействие препарата Неванак™ капли глазные на организм кормящей женщины незначительно, данный препарат может использоваться во время кормления грудью.

Неванак™ капли глазные содержит хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз и, как известно, обесцвечивает мягкие контактные линзы. Кроме того, ношение контактных линз не рекомендуется во время послеоперационного периода после хирургической операции по поводу катаракты. Поэтому рекомендуется воздержаться от ношения мягких контактных линз во время лечения препаратом Неванак™ капли глазные.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и с другими глазными каплями, после применения препарата возможна временная неясность зрения или другие визуальные беспокойства, что может негативно повлиять на возможность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами. В этом случае необходимо подождать некоторое время до восстановления зрения, прежде чем управлять автомобилем или использовать механизмы.

Передозировка

Нет данных о передозировке препаратом при местном офтальмологическом применении. Маловероятно, что применение более чем одной капли в один глаз может привести к нежелательным побочным эффектам. Практически отсутствует риск развития побочных эффектов из-за случайного проглатывания препарата.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата во флакон из полиэтилена низкой плотности, укупоренный дозирующим наконечником и белым колпачком из полипропилена.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Период применения после первого вскрытия флакона – 4 недели.

Условия отпуска из аптек

Производитель

B-2870 Пуурс, Бельгия

Владелец регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Алкон Фармасьютикалс, Лтд.»

Неванак — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Активное вещество: непафенак 1,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50 % раствора) 0,05 мг; карбомер (974Р) 5,0 мг; тилоксапол 0,1 мг; динатрия эдетат 0,1 мг; маннитол 24,0 мг; натрия хлорид 4,0 мг; натрия гидроксид и/или кислота хлористоводородная до доведения pH, вода очищенная до 1 мл.

Читать еще:  Соляризация для глаз: показания к проведению, особенности подготовки, техника выполнения, показания и противопоказания, лечебный эффект, отзывы пациентов

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Фармакодинамика:

Непафенак — это предшественник активной формы нестероидных лекарственных препаратов с противовоспалительным и анальгезирующим действием. При местном применении непафенак проникает в роговицу глаза где при помощи гидролаз преобразуется в тканях глаза в амфенак активную форму. Амфенак ингибирует действие простагландин-Н-синтазы (циклооксигеназы) фермента необходимого для выработки простагландина.

Вторичный фармакологический эффект

У кроликов непафенак уменьшает проницаемость гематоретинального барьера одновременно с угнетением синтеза PGE2. В условиях exvivo было подтверждено что однократная доза непафенака при местном применении подавляет синтез простагландина в радужной оболочке/цилиарном теле (85-95%) и сетчатке/сосудистой оболочке (55%) на период до 6 часов и 4 часов соответственно.

Большинство гидролитических преобразований происходит в сетчатке/сосудистой оболочке а также в радужной оболочке/цилиарном теле и роговице в зависимости от степени васкуляризации ткани.

Результаты клинических исследований указывают на то что Неванак® не оказывает значимого эффекта на внутриглазное давление.

Клиническая эффективность и безопасность

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Три базовых исследования проводились с целью оценки эффективности и безопасности препарата Неванак® при применении 3 раза в день по сравнению с плацебо и/или кеторолака трометамолом в профилактике и лечении боли и воспаления у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты. В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции продолжался в день операции и вплоть до 2-4 недель послеоперационного периода. Дополнительно почти все пациенты получали профилактическое лечение антибиотиками в соответствии с клинической практикой в каждом из центров исследования.

В двух двойных слепых рандомизированных исследованиях с контролем плацебо у пациентов получавших препарат Неванак® наблюдалось существенно менее выраженное воспаление (клетки и опалесценция водянистой влаги) начиная с раннего послеоперационного периода и до конца лечения чем у пациентов получавших плацебо.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо и активным контролем у пациентов получавших препарат Неванак® наблюдалось существенно менее выраженное воспаление чем у пациентов получавших плацебо. Кроме того Неванак® не уступал препарату кеторолак 5 мг/мл в уменьшении воспаления и боли в глазах и оказался существенно более удобным при закапывании.

В группе препарата Неванак® случаи отсутствия боли в глазах в послеоперационном периоде экстракции катаракты были зарегистрированы у существенно большего процента пациентов чем в группе плацебо.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты

Для оценки эффективности и безопасности препарата Неванак® при использовании для профилактики послеоперационного макулярного отека в связи с операцией экстракции катаракты было проведено четыре исследования (два — среди пациентов с сахарным диабетом и два — среди пациентов не страдающих сахарным диабетом). В данных исследованиях прием исследуемого препарата начинался за 1 день до операции продолжался в день операции и вплоть до 90 дней послеоперационного периода.

В одном двойном слепом рандомизированном исследовании с контролем плацебо проводившемся среди пациентов с диабетической ретинопатией макулярный отек развился у существенно большего процента пациентов в группе плацебо (167%) по сравнению с группой принимавшей Неванак® (32%). У большей доли пациентов получавших плацебо наблюдалось снижение максимально корригированной остроты зрения на более чем 5 букв со дня 7 по день 90 (или преждевременное прекращение приема в группе плацебо) (115%) по сравнению с пациентами принимавшими непафенак (56%). Улучшение на 15 букв максимально корригированной остроты зрения наблюдалось у большей доли пациентов принимавших Неванак® по сравнению с пациентами принимавшими плацебо 568% по сравнению с 419% соответственно р=0019.

Фармакокинетика:

Абсорбция. При трехкратном ежедневном закапывании препарата Неванак® в оба глаза в плазме крови выявлены низкие измеряемые концентрации непафенака и амфенака через 2 и 3 часа соответственно. Максимальное значение средней концентрации непафенака (Сmах) в плазме после местного применения составляет 0310 ± 0104 нг/мл; амфенака (Сmах) — 0422 ±0121 нг/мл.

Максимальная концентрация непафенака в среднем в водянистой влаге наблюдается через 1 час.

Неванак® быстро абсорбируется через роговицу глаза.

После приема однократной дозы препарата Неванак® среди 25 пациентов с катарактой измерение концентрации водянистой влаги проводилось в точках 15 30 45 и 60 минут после приема дозы. Максимальное среднее значение концентрации водянистой влаги наблюдалось во временной точке 1 час (непафенак 177 нг/мл амфенак 448 нг/мл). Полученные данные указывают на быстрое проникновение сквозь роговицу.

Амфенак обладает высоким сродством к сывороточным альбуминам. Invitro связывание с крысиным альбумином человеческим альбумином и человеческой сывороткой составляло 984% 954 % и 991 % соответственно.

Исследования на крысах показали что радиоактивно меченые вещества связанные с действующим веществом широко распространяются в организме после однократного и многократного перорального применения 14 С- непафенака.

Метаболизм. При местном применении под действием внутриглазных гидролаз непафенак подвергается быстрому гидролизу до амфенака.

Дальнейший метаболизм амфенака протекает путем гидроксилирования ароматического кольца что приводит к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Радиохроматографический анализ проведенный до и после гидролиза с участием β- глюкоуронидазы показал что все метаболиты были представлены в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой за исключением амфенака. Амфенак был основным метаболитом в плазме — на долю этого вещества приходилось около 13 % общей радиоактивности выявленной в плазме. Вторым по встречаемости в плазме был метаболит 5- гидроксинепафенак с 9 % общей радиоактивности при Сmах.

Исследования выведения препарата проводились как у здоровых добровольцев так и у пациентов в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

После перорального приема 14 С-непафенака здоровыми добровольцами около 85% радиоактивной метки при пероральном введении 14 С-непафенака обнаруживается в моче и около 6% — в фекалиях. Концентрации непафенака и амфенака в моче не поддаются количественному определению.

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции катаракты.

Противопоказания:

Индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам.

Бронхиальная астма крапивница острый ринит вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов.

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

Беременность и лактация:

Фертильность

Данные о влиянии непафенака на фертильность отсутствуют.

Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Испытания на животных выявили репродуктивную токсичность. При исследовании воздействия непафенака на репродуктивные органы крыс прием токсических доз≥10 мг/кг приводил к дистоции увеличению количества самопроизвольных абортов на этапе после имплантации снижению массы тела и роста эмбрионов снижению выживаемости эмбрионов. У беременных крольчих прием малотоксичных доз 30 мг/кг приводил к увеличению пороков развития потомства.

Способ применения и дозы:

Взрослые включая пациентов пожилого возраста

Профилактика и лечение боли и воспаления в послеоперационном периоде экстракции катаракты

По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты и продолжают в течение первых 2 недель послеоперационного периода (включая день операции). Лечение может быть продлено до 3 недель послеоперационного периода по назначению врача. За 30- 120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Снижение риска развития макулярного отека у пациентов с сахарным диабетом в послеоперационном периоде экстракции ката ракты

По 1 капле препарата Неванак® в конъюнктивальный мешок глаза (глаз) 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства по удалению катаракты затем продолжают в день операции и в послеоперационный период про­должительностью до 60 дней по назначению врача.

За 30-120 минут до операции необходимо закапать дополнительную каплю препарата.

Если доза препарата была пропущена то 1 каплю следуют закапать как можно скорее перед возвратом к обычному режиму дозирования. Нельзя использовать двойную дозу чтобы восполнить пропущенную.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностъю

Применение препарата Неванак® у пациентов с заболеванием печени или почек не изучалось. Непафенак выводится из организма главным образом путем биотрансформации а системное действие на организм после местного применения незначительное. Необходимость коррекции дозы для этой категории пациентов отсутствует.

Пациенты детского возраста

Безопасность и эффективность применения препарата Неванак® у детей и подростков не установлены. Данные о применении препарата в данной популяции отсутствуют.

Следует сообщить пациенту о необходимости тщательно встряхивать флакон перед применением. После снятия крышки если кольцо защиты от вскрытия не прилегает к горловине его необходимо удалить перед использованием препарата.

Побочные эффекты:

Общий профиль безопасности

В клинических исследованиях с участием 2 314 пациентов применявших Неванак® 1 мг/мл наиболее часто встречающимися нежелательными явлениями были точечный кератит ощущение инородного тела в глазу и образование корок на краях век которые наблюдались у 04 % — 02 % пациентов. Нежелательные явления представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и часто­той встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥ 1/100 и TM » из полиэтилена низкой плотности. По 1 флакону с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Хранить при температуре от 2 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке!

Условия отпуска

Производитель

с.а. Алкон-Куврер н.в., Rijksweg 14, 2870, Puurs, Belgium, Бельгия

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector