Фенилэфрин: инструкция по применению для глаз, лекарственные формы и состав, характеристики, фармакодинамика и фармакокинетика, побочные действия, показания и аналоги

Фенилэфрин: инструкция по применению для глаз, лекарственные формы и состав, характеристики, фармакодинамика и фармакокинетика, побочные действия, показания и аналоги

Фенилэфрин (Phenylephrine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Фенилэфрин

Химическое название

(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фенилэфрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Характеристика вещества Фенилэфрин

Фенилэфрина гидрохлорид — белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС . Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток — почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.

При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.

Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) — 50 мин (при п/к инъекции) — 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.

Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.

Применение вещества Фенилэфрин

Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния ( в т.ч. травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность ( в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).

В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос — простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.

В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10% раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение «синдрома красного глаза» (2,5% раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).

Противопоказания

Гиперчувствительность. Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС , поражение церебральных артерий, феохромоцитома.

Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10% раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).

Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы ( в т.ч. выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Раствор для инъекций: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам ( в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст, возраст до 18 лет; капли назальные: детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Фенилэфрин

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД , боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в т.ч. желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10% раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные — увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции ЛС могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).

Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.

Местные реакции: раствор для инъекций — локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или п/к инъекции; капли глазные — ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.

Взаимодействие

Окситоцин, ингибиторы МАО ( в т.ч. прокарбазин, селегилин), трициклические антидепрессанты, алкалоиды спорыньи, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние и аритмогенность фенилэфрина. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазины, фуросемид и другие диуретики препятствуют вазоконстрикции. На фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам). Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе). Мидриатический эффект фенилэфрина усиливается при местном применении атропина. Использование 10% раствора фенилэфрина в сочетании с системным применением бета-адреноблокаторов может привести к острой артериальной гипертензии.

Передозировка

Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (например фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).

Пути введения

П/к, в/м , в/в , интраназально.

Меры предосторожности вещества Фенилэфрин

В период лечения следует контролировать ЭКГ , АД , давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать сАД на уровне, на 30–40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт.ст.

Читать еще:  Миопия 1 степени: лечение, диагностика, профилактика

Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5% или 10% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО , а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, т.к. возможно развитие системных адренергических эффектов.

PHENYLEPHRINE (ФЕНИЛЭФРИН)

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.

При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.

При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.

В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.

После местного применения подвергается системной абсорбции.

Показания активного вещества ФЕНИЛЭФРИН

Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).

Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.

Режим дозирования

При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.

При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости — по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза — 30 мг, суточная — 150 мг; п/к или в/м разовая доза — 10 мг, суточная — 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная — 25 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.

Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.

С осторожностью применять при ИБС.

При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.

Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).

Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние — и аритмогенность.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).

Фенилэфрин-оптик

Фенилэфрин-оптик: инструкция по применению и отзывы

Устаревшее наименование: Визофрин

Латинское название: Phenylephrine-optic

Код ATX: S01FB01

Действующее вещество: фенилэфрин (Phenylephrine)

Производитель: ЗАО «ЛЕККО» (Россия)

Актуализация описания и фото: 05.03.2020

Цены в аптеках: от 230 руб.

Фенилэфрин-оптик – лекарственное средство для местного применения в офтальмологии; α-адреномиметик.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме капель глазных: прозрачная жидкость, бесцветная или с коричнево-желтым оттенком (по 5 или 10 мл в полимерном флаконе-капельнице с винтовой горловиной, пробкой-капельницей или насадкой-дозатором, и навинчиваемой крышкой с контрольным кольцом первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон-капельница и инструкция по применению Фенилэфрина-оптик).

В 1 мл препарата содержатся:

  • действующие вещества: фенилэфрина гидрохлорид – 25 мг;
  • дополнительные компоненты: натрия дисульфит – 3 мг; бензалкония хлорид (в пересчете на безводное вещество) – 0,1 мг; натрия гидроксид – 0,24 мг; динатрия эдетат – 1 мг; натрия цитрата дигидрат – 5 мг; лимонной кислоты моногидрат – 1 мг; вода очищенная – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фенилэфрин входит в группу α-адреномиметиков и обладает выраженным неселективным α-адреномиметическим действием. При использовании в терапевтических дозах он не проявляет существенный стимулирующий эффект на центральную нервную систему (ЦНС). В случае местного применения в офтальмологии обеспечивает расширение зрачка, улучшение оттока внутриглазной жидкости и сужение сосудов конъюнктивы. На β-адренорецепторы, в т. ч. сердца, фенилэфрин влияет в незначительной степени. Он не обладает положительным инотропным и хронотропным действием.

Фенилэфрин оказывает сосудосуживающее действие, подобное действию норадреналина (норэпинефрина). Вазопрессорный эффект активного вещества слабее, чем у норадреналина, однако более длительный. Вазоконстрикция, обусловленная препаратом, отмечается спустя 0,5–1,5 мин после введения капель, ее продолжительность составляет 2–6 ч.

После инстилляции Фенилэфрин-оптик приводит к сокращению мышцы-расширители зрачка и, следовательно, вызывает расширение последнего. После одного закапывания мидриаз наступает на протяжении 10–60 мин и отмечается в течение 2 ч. Вызываемое фенилэфрином расширение зрачка не сопровождается циклоплегией.

Фармакокинетика

Фенилэфрин легко попадает в ткани глаза, в плазме его максимальная концентрация (Cmax) отмечается спустя 10–20 мин после введения капель в конъюнктивальный мешок. Предварительная инстилляция местных анестетиков способствует увеличению системной абсорбции фенилэфрина и может повысить продолжительность мидриаза.

Вещество экскретируется с мочой в неизмененном виде (менее 20%) или в форме неактивных продуктов метаболизма.

Показания к применению

  • иридоциклит (в целях профилактики появления задних синехий и снижения экссудации из радужной оболочки);
  • синдром красного глаза (для снижения раздражения и гиперемии оболочек глаза);
  • диагностические процедуры, включая офтальмоскопию, проводимые для контроля состояния заднего отрезка глаза (в целях диагностического расширения зрачка);
  • провокационный тест при узком профиле угла передней камеры и подозрении на закрытоугольную глаукому;
  • спазм аккомодации;
  • дифференциальная диагностика инъекции (поверхностной и глубокой) глазного яблока.

Противопоказания

  • узкоугольная/закрытоугольная глаукома;
  • печеночная порфирия;
  • гипертиреоз;
  • врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нарушение слезопродукции;
  • ринит;
  • тахикардия;
  • артериальная гипертония на фоне ишемической болезни сердца (ИБС), аневризмы аорты, аритмии, атриовентрикулярной (АВ) блокады I–III степени;
  • тяжелые цереброваскулярные или сердечно-сосудистые патологии;
  • пожилой возраст;
  • недоношенность;
  • детский возраст младше 6 лет – при терапии спазма аккомодации;
  • гиперчувствительность к составляющим Фенилэфрина-оптик.

Относительные (применять лекарственное средство в следующих случаях следует под врачебным контролем):

  • серповидно-клеточная анемия;
  • сахарный диабет, ввиду усугубления риска повышения артериального давления (АД), вызванного нарушением вегетативной регуляции;
  • период после хирургических вмешательств, из-за ухудшения заживления, обусловленного гипоксией конъюнктивы;
  • ношение контактных линз;
  • использование в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и на протяжении 3 недель после отмены последних.

Фенилэфрин-оптик, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли Фенилэфрин-оптик применяют местно, путем инстилляции.

При осуществлении офтальмоскопии назначается однократное использование препарата. Обычно для получения мидриаза достаточно введения в конъюнктивальный мешок 1 капли средства. Максимальное расширение зрачка достигается спустя 15–30 мин после закапывания и сохраняется на протяжении 1–3 ч. Если требуется поддержание мидриаза в течение продолжительного периода, через 1 ч допускается повторное закапывание средства.

Читать еще:  Асимметрия глаз: первичные симптомы и клиническая картина, что за болезнь и как ее лечить, кто входит в группу риска

При иридоциклитах Фенилэфрина-оптик используют для ослабления экссудации в переднюю камеру глаза, и предотвращения появления и разрыва уже возникших задних синехий. Для этих целей 2–3 раза в сутки в конъюнктивальный мешок больного глаза (глаз) вводят по 1 капле.

При снятии спазма аккомодации у взрослых и детей от 6 лет рекомендуется закапывать в каждый глаз на ночь по 1 капле ежедневно на протяжении 4 недель.

При проведении диагностических процедур используется однократная инстилляция Фенилэфрина-оптик в следующих случаях:

  • дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока: в случае, когда спустя 5 мин после введения капель фиксируется сужение сосудов глазного яблока, инъекцию классифицируют как поверхностную (конъюнктивальную); если покраснение глаза сохраняется, это указывает на расширение сосудов, лежащих более глубоко, и требует тщательного обследования на возможное наличие склерита/иридоциклита;
  • провокационный тест при наличии узкого профиля угла передней камеры глаза и имеющихся подозрений на закрытоугольную глаукому: в случае, когда разница между значениями внутриглазного давления до введения Фенилэфрина-оптик и после достижения мидриаза варьирует от 3 до 5 мм рт. ст., результаты данного теста считаются положительными.

Побочные действия

Применение глазных капель Фенилэфрин-оптик может вызвать следующие негативные побочные реакции со стороны органа зрения: периорбитальный отек, конъюнктивит; в начале введения – ощущение жжения; повышенное слезотечение, ощущение дискомфорта в глазу, затуманенность зрения, раздражение глаз, увеличение внутриглазного давления (ВГД).

На следующий день после использования возможно развитие реактивного миоза. При повторных инстилляциях средства на протяжении короткого периода времени может возникать менее выраженный мидриаз, чем отмечавшийся ранее. Наиболее часто такая реакция фиксируется у пожилых пациентов.

В результате существенного сокращения дилататора зрачка, обусловленного фенилэфрином, спустя 30–45 мин после введения капель во влаге передней камеры глаза могут наблюдаться частички пигмента из пигментного листка радужки. Требуется дифференцировать выявляемую в камерной влаге взвесь с проникновением форменных элементов крови в камерную влагу или с возникновением переднего увеита.

Возможные системные реакции:

  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: контактный дерматит;
  • сердечно-сосудистая система: повышение АД, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия (в т. ч. желудочковая), окклюзия коронарных артерий, рефлекторная брадикардия, эмболия легочной артерии.

Передозировка

К симптомам передозировки фенилэфрина относятся потливость, нервозность, беспокойство, головокружение, ощущение сердцебиения, рвота, слабое/поверхностное дыхание.

Рекомендуется при возникновении системного эффекта Фенилэфрина-оптик купировать негативные проявления посредством α-адреноблокаторов, например, фентоламина внутривенно в дозе 5–10 мг (в случае необходимости инъекцию можно повторить).

Особые указания

Использование Фенилэфрина-оптик в дозах, превышающих рекомендуемые, у пациентов с травмами, поражениями глаза или его придатков, в послеоперационном периоде или при уменьшенной слезопродукции (вследствие анестезии) может привести к возрастанию абсорбции фенилэфрина и возникновению побочных системных реакций.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После инстилляции Фенилэфрина-оптик из-за изменения аккомодации и ширины зрачка может отмечаться снижение остроты зрения. До восстановления нормального зрительного восприятия управлять автомобилем, другими сложными движущимися механизмами и принимать участие в выполнении потенциально опасных видов работ не следует.

Применение при беременности и лактации

Поскольку достаточного опыта по использованию Фенилэфрина-оптик у беременных нет, применять капли во время вынашивания допускается только по назначению врача, в том случае, когда потенциальная польза для женщины превосходит возможную угрозу для плода.

Сведений об экскреции фенилэфрина с материнским молоком нет, поэтому при необходимости лечения препаратом в период лактации нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Недоношенным детям применение капель противопоказано.

Для терапии спазма аккомодации Фенилэфрин-оптик используют только у детей старше 6-летнего возраста.

Применение в пожилом возрасте

Назначение Фенилэфрина-оптик пожилым пациентам противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

  • пропранолол, трициклические антидепрессанты, гуанетидин, м-холиноблокаторы, резерпин, метилдопа: потенцируется вазопрессорная активность α-адреномиметиков;
  • атропин (местное применение): возрастает мидриатическое действия фенилэфрина; усугубляется риск развития тахикардии из-за усиления вазопрессорного эффекта;
  • препараты для ингаляционного наркоза: повышается их ингибирующее влияние на сердечно-сосудистую систему;
  • ингибиторы МАО: усиливается угроза неконтролируемого подъема АД; при комбинированной терапии, а также в течение 21 дня после прекращения приема этих средств необходимо использовать фенилэфрин с особой осторожностью;
  • гипотензивные препараты: ослабляется антигипертензивное действие, увеличивается АД, повышается риск развития тахикардии;
  • другие адреномиметики и симпатомиметики: усиливают кардиоваскулярные эффекты фенилэфрина.

Аналогами Фенилэфрина-оптик являются Ирифрин, Неосинефрин-ПОС, Ирифрин БК, Фенилэфрин-СОЛОфарм, Стелфрин супра и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

После первого вскрытия флакон-капельницу необходимо использовать не более 1 месяца.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фенилэфрине-оптик

Большинство отзывов о Фенилэфрине-оптик положительные. Пациенты считают препарат эффективным средством, обеспечивающим достижение мидриаза, усиливающим сужение конъюнктивальных сосудов и отток внутриглазной жидкости, снимающим раздражение и гиперемию глаз. К дополнительным преимуществам относят доступную цену (в сравнении с зарубежными аналогами) и наличие удобного дозатора.

Однако многие пациенты также отмечают возникновение непродолжительного дискомфорта и сильного жжения после инстилляции лекарственного средства. Иногда встречаются жалобы на крайне слабое действие капель и на их отсутствие в аптечной сети.

Цена на Фенилэфрин-оптик в аптеках

Цена на Фенилэфрин-оптик в форме капель глазных 2,5%, может составлять 260–300 руб. за флакон-капельницу, объемом 5 мл.

Фенилэфрин

Латинское название:

Химическое название

Химическая формула:

Характеристика

Фенилэфрин представляет собой прозрачную бесцветную жидкость с характерным запахом.

В фармации для производства лекарственных препаратов используется также в виде соли – фенилэфрина гидрохлорид (Phenylephrinum hydrochloridum). Органолептические свойства фенилэфрина гидрохлорида: кристаллический порошок белого цвета (допускается наличие слабовыраженного желтоватого оттенка), без запаха. В воде и спирте легко растворяется.

Фармакологическое действие

Фенилэфрин проявляет альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее фармакологические действия.

Механизм действия данного средства заключается в стимуляции постсинаптических α-адренорецепторов.

  • сужению артериол,
  • увеличению показателей АД (при этом наблюдается рефлекторная брадикардия). Следует отметить длительность указанного действия в сравнении с эпинефрином, что обусловлено его устойчивостью к разрушающему действию КОМТ,
  • увеличению ОПСС,
  • стимуляции головного и спинного мозга,
  • редуцированию почечного, кожного кровотока, а также кровообращения в органах брюшной полости и на периферии,
  • сужению сосудов легких, чем обусловлено повышение давления в легочной артерии.

Вызывает вазоконстрикцию при интраназальном применении (снимает отек и снижает гиперемию слизистого эндотелия носовых ходов и пазух, уменьшает экссудацию, облегчает носовое дыхание, а также снижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе).

При офтальмологической инстилляции проявляет сосудосуживающий эффект, способствует расширению зрачка, снижает внутриглазное давление при наличии открытоугольной глаукомы.

Пероральный прием фенилэфрина не отличается интенсивной абсорбцией и обладает низкой биодоступностью. При местном применении поступает в системный кровоток.

Экскретируется благодаря выделительной функции почек (с мочой) в виде продуктов биотрансформации.

При парентеральном применении терапевтический эффект наступает незамедлительно, а его продолжительность определяется путем введения:

  • внутривенно – 20 мин,
  • подкожно – 50 мин,

внутримышечно – 1–2 ч.

Показания к применению

Фенилэфрин используется преимущественно в составе комплексной терапии следующих заболеваний и состояний.

Местное и пероральное применение

В качестве сосудосуживающего средства с целью снижения отека слизистой эндотелия носоглотки, а также конъюнктивы при различных инфекционно-воспалительных и аллергических заболеваниях.

В редких случаях фенилэфрин используют при субдуральном и ингаляционном наркозе (с целью предотвращения возникновения гипотензии и увеличения длительности субдуральной анестезии).

Читать еще:  Болят глаза после солярия: что за болезнь и как ее лечить, методы облегчения состояния и диагностические процедуры

Также применяется при: анафилактоидных реакциях, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, рефлексе Берцольда – Яриша, длительной и болезненной патологической эрекции, секреторной преренальной анурии.

  • воспаление сосудистой оболочки глаза (с целью профилактики задних синехий и снижения процесса выделения экссудата);
  • при диагностике офтальмологических патологий (расширение зрачка при офтальмоскопии и других процедурах с целью контроля состояния заднего отрезка глаза);
  • диагностические процедуры с целью определения наличия закрытоугольной глаукомы;
  • при подготовке к проведению оперативного и лазерного лечения офтальмологических патологий.

Способ применения

Фенилэфрин используется в виде различных лекарственных форм для перорального, местного и парентерального применения. Выбор способа применения и прописывание схемы дозирования осуществляет лечащий врач в зависимости от показаний.

Парентеральное введение данного средства может осуществляться путем п/к, в/м, в/в (струйно, медленно и инфузионно) инъекции.

При п/к или в/м введении средства его начальная РД находится в пределах 2–5 мг, затем она может меняться в зависимости от терапевтического ответа до 1–10 мг. При данном пути введения фенилэфрина его ВРД не должна превышать 10 мг, ВСД – 50 мг.

При в/в введении струйно (медленно) РД фенилэфрина находится в пределах 100–500 мкг. Приготовление раствора заключается в растворении 10 мг фенилэфрина в 9 мл воды для инъекций. Скорость инфузионного введения в начале составляет 180 мкг/мин, затем снижается в зависимости от силы терапевтического эффекта до 30–60 мкг/мин. Раствор для инфузий готовят путем растворения 10 мг средства в 500 мл 0,9% р-ра NaCl или 5% р-ра глюкозы. ВРД указанного средства составляет 5 мг, ВСД – 25 мг.

При пероральном применении ВРД для взрослых пациентов составляет – 30 мг, ВСД – 150 мг.

При офтальмологическом использовании глазных капель с фенилэфрином руководствуются индивидуальными рекомендациями лечащего врача.

При интраназальном применении фенилэфрина в педиатрии в качестве сосудосуживающего средства следует придерживаться следующих рекомендаций по дозированию:

  • дети до 12 мес. – по 1 капле в каждый носовой ход не более 4р./сут.;
  • 1–6 лет – по 1–2 капле с той же периодичностью;
  • от 6 лет – 3–4 капли в каждый носовой ход 3–4 р./сут.;
  • интраназальный спрей назначают детям с 6 до 12 лет по 2–3 впрыскивания не более 6 р./сут.

Применять фенилэфрин интраназально не следует более 3 дней.

Побочные действия

В период терапии фенилэфрином могут наблюдаться следующие нарушения здоровья пациента, вызванные негативным влиянием данного средства:

  • продолжительное повышение желаемого уровня АД;
  • нарушения ритма сердца:
    • повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия);
    • рефлекторное снижение ЧСС (брадикардия);
    • дискомфорт и раздражение при контакте со слизистой.

Противопоказания

Использование фенилэфрина в терапевтических целях указанных выше состояний противопоказано при наличии у пациента:

  • артериальной гипертензии (с осторожностью следует применять при наследственной предрасположенности к повышению АД),
  • выраженных атеросклеротических изменений,
  • наличие либо предрасположенность к спазмированию коронарных сосудов,
  • индивидуальная непереносимость данного средства.

Особенности применения

Беременность и лактация

По причине отсутствия клинических исследований эффективности и безопасности применения фенилэфрина у женщин в указанные периоды рекомендуется отказаться от его применения.

Использование в педиатрии

Следует учесть способность фенилэфрина поступать в системный кровоток при местном использовании и, соответственно, вызывать системные побочные эффекты. Учитывая приведенное выше, крайне не рекомендуется применять 10% глазные капли для терапии грудных детей.

Использование в геронтологии

Учитывая способность фенилэфрина при местном использовании поступать в системный кровоток и оказывать системное неблагоприятное воздействие на организм пациента, крайне не рекомендуется при терапии и диагностике офтальмологических патологий у геронтологической группы больных использовать глазные капли с содержанием фенилэфрина в количестве 10%.

Рекомендуется отказаться от использования фенилэфрина в терапии пациентов с наличием гипертрофии щитовидной железы тяжелой степени.

Осторожность требуется при назначении данного средства пациентам с ИБС.

При местном применении фенилэфрина рекомендуется учитывать его способность поступать в системный кровоток и осуществлять постоянный мониторинг клинического состояния больных (в особенности при назначении 10% глазных капель).

Диметинден + Фенилэфрин — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование

Международное непатентованное или группировочное наименование

Лекарственная форма

Состав на I мл:

Действующие вещества: диметиндена малеат – 0,25 мг; фенилэфрина гидрохлорид (соответствует 2,5 мг фенилэфрина) – 3,045 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный – 4,4 мг, лимонной кислоты моногидрат – 2,6 мг, сорбитол – 35,0 мг, бензалкония хлорид – 0,1 мг, лаванды масло – 0,2 мг, вода очищенная – до 1 мл.

Прозрачный от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор со слабым специфическим запахом лаванды.

Фармакотерапевтическая группа

Противоаллергическое средство комбинированное (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор+альфа адреномиметик).

Фармакологические свойства

Фармако динамика

Диметинден + Фенилэфрин – комбинированный препарат, содержащий фенилэфрин и диметинден.

Фенилэфрин – симпатомиметическое средство, при местном применении оказывает умеренное сосудосуживающее действие (за счет стимуляции альфа1-адренорецепторов, расположенных в венозных сосудах слизистой оболочки носа), устраняет отек слизистой оболочки носа и его придаточных пазух.

Диметинден является противоаллергическим средством – антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов; не снижает активность мерцательного эпителия слизистой носа.

Фармакокинетика

Диметинден + Фенилэфрин предназначен для местного применения, и его активность не зависит от концентрации активных веществ в плазме крови.

Показания к применению

Острый ринит (в том числе, насморк при простудных заболеваниях); аллергический ринит (в том числе, при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; острый и хронический синусит; острый средний отит (в качестве вспомогательного метода лечения). Подготовка к хирургическим вмешательствам в области носа и устранение отека слизистой оболочки носа и придаточных пазух после хирургических вмешательств в этой области.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенилэфрину, диметиндена малеату или другим компонентам препарата.

Атрофический ринит (в том числе, со зловонным отделяемым – озена). Прием ингибиторов МАО (одновременно или в предшествующие 14 дней).

Закрытоугольная глаукома. Детский возраст до 1 года.

С осторожностью

Сердечно-сосудистые заболевания (артериальная гипертензия, аритмии, генерализованный атеросклероз), гипертиреоз, аденома предстательной железы, сахарный диабет, обструкция шейки мочевого пузыря (например, вследствие гипертрофии предстательной железы), эпилепсия.

Как и в случае применению любых местных сосудосуживающих средств, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Диметинден + Фенилэфрин пациентам с выраженными реакциями на симпатомиметики, проявляющимися в виде бессонницы, головокружения, тремора, сердечной аритмии или повышения артериального давления.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Учитывая возможное системное сосудосуживающее действие фенилэфрина, Диметинден + Фенилэфрин не рекомендуется применять во время беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы

Детям в возрасте младше 1 года: противопоказано.

Детям в возрасте от 1 года до 6 лет (под наблюдением взрослых): по 1-2 капли в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет (под наблюдением взрослых) по 3-4 капли в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Подросткам в возрасте старше 12 лет и взрослым: по 3-4 капли в каждый носовой ход 3-4 раза в день.

Перед применением рекомендуется тщательно очистить носовые ходы; закапывают в нос, запрокинув голову. Это положение головы сохраняют в течение нескольких минут.

Препарат не следует применять непрерывно более 7 дней. Если симптомы не проходят, следует проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
Очень часто >1/10;
Часто от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector