Ганфорт - глазные капли: фармакологическое действие и действующие компоненты, показания и противопоказания к применению, цена в аптеке

Ганфорт — глазные капли: фармакологическое действие и действующие компоненты, показания и противопоказания к применению, цена в аптеке

Ганфорт, 0.3 мг+5 мг/мл, капли глазные, 3 мл, 1 шт.

Инструкция на Ганфорт

1 мл раствора капель глазных содержит:

  • Биматопрост 0,3 мг.
  • Тимолола малеата 6,8 мг.
    • В пересчете на тимолол 5,0 мг.

Бензалкония хлорид, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидрофосфата гептагидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, вода.

Фармакологическое действие

Ганфорт — комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Ганфорт: Показания

Способ применения и дозы

Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста): 1 капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.

Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Ганфорт: Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).

У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Ганфорт: Побочные действия

Передозировка

Особые указания

Так же, как и другие офтальмологические лекарственные препараты, Ганфорт может проникать в системный кровоток.

Симптомы сердечной недостаточности должны быть компенсированы до начала применения препарата Ганфорт. Необходим регулярный контроль состояния больных с тяжелой сердечной недостаточностью, определение частоты сердечных сокращений. При применении тимолола имелись сообщения о побочных эффектах со стороны сердечно-сосудистой системы и органов дыхания, включая смертельные исходы вследствие бронхоспазма у больных бронхиальной астмой, а также реже — от сердечной недостаточности.

Бста-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, гипертиреоза и вызывать ухудшение течения стенокардии Принцметала, тяжелых периферических и центральных сосудистых нарушений, а также артериальной гипотензии. У больных с атопическими проявлениями в анамнезе и тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены дозы эпинефрина (адреналина), которые обычно используются для купирования анафилактических реакций, на фоне применения бета-адреноблокаторов могут быть неэффективны. У больных с заболеванием печени легкого течения или исходно повышенной активностью ферментов печени аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или общего билирубина, биматопрост не оказывал влияния на функцию печени в течение периода изучения 4 ч продолжительностью более 24 месяцев.

До начала лечения пациентов необходимо информировать о возможном росте ресниц, усилении пигментации кожи век и пигментации радужной оболочки глаз, поскольку эти побочные эффекты установлены в ходе исследований биматопроста и препарата Ганфорт. Некоторые изменения могут оказаться постоянными, и могут сопровождаться возникновением различий между глазами, если инсталляции препарата проводили только в один глаз. После отмены препарата Ганфорт пигментация радужной оболочки может остаться постоянной. Через 12 месяцев лечения препаратом Ганфорт частота пигментации радужной оболочки отмечена у 0,2% больных. А через 12 месяцев лечения только биматопростом в виде глазных капель 1,5%, дальнейшего увеличения частоты данного эффекта не наблюдалось в течение терапии продолжительностью 3 года. Усиление пигментации радужной оболочки глаза обусловлено усилением продукции меланоцитов, а не просто увеличением их количества.

Вспомогательное вещество бензалкония хлорид, входящий в состав препарата Ганфорт, может вызвать раздражение слизистой оболочки глаз и изменение цвета мягких контактных линз. Контактные линзы необходимо снять до введения препарата, одеть их можно через 15 минут после инстилляции. Бензалкония хлорид может вызвать острый кератит и/или токсическую язву роговицы. В связи с этим необходимо наблюдение за состоянием пациента при частом или продолжительном лечении препаратом Ганфорт у лиц с синдромом «сухого» глаза и при изменениях роговицы.

После вскрытия флакона нельзя исключить возможность микробной контаминации его содержимого, что может привести к воспалительным поражениям глаз. Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 суток. После истечения указанного времени флакон следует выбросить, даже если раствор полностью не использован.

Рекомендуется записывать на картонной пачке лекарственного препарата дату вскрытия флакона.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

Возможно преходящее ухудшение зрения после введения препарата, поэтому больной должен подождать до полного восстановления зрения, прежде чем приступить к вождению автомобиля или управлению механизмами.

Ганфорт (Ganfort) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ганфорт

3 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
3 мл — флакон-капельницы полиэтиленовые (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ганфорт — комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Читать еще:  Покраснение глаз при простуде: что делать, причины, народные рецепты против глазной боли, основы успешного лечения, чем капать, какие использовать мази, отзывы

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности.

В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ.

В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель Cmax биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг×ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения.

Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов.

Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс — 1.5 л/ч/кг.

У пожилых больных:

При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг×ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц — 0.0218 нг×ч/мл.

Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста.

У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Cmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Ганфорт капли гл 3мл N 1

Код ATX: S01ED51

Активные вещества

Фармакологическое действие

Ганфорт — комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.

Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза.

Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Показания препарата Ганфорт

снижение внутриглазного давления (ВГД) у больных с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией при недостаточной эффективности местного применения препаратов группы бета-адреноблокаторов и аналогов простагландина.

Режим дозирования

Рекомендуемые дозы у взрослых (включая больных пожилого возраста): 1 капля закапывается в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 1 раз в сутки утром.

Если введение препарата пропущено однократно, препарат вводится на следующий день. Не рекомендуется превышать дозу — 1 введение 1 раз в сутки. Если используют более 2 препаратов, необходимо делать 5-ти минутный перерыв между каждой инстилляцией.

Перед применением требуется консультация специалиста.

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.

Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность, период кормления грудью.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика).

У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читать еще:  Можно ли гулять на улице с ячменем и какие есть симптомы болезни?

Глазные капли Ганфорт

Наиболее опасным офтальмологическим заболеванием современности является глаукома.

Глазные капли Ганфорт – один из немногих действенных препаратов местного применения для борьбы с этим недугом. Средство является комбинированием миотика, бета-адреноблокатора и противоглаукоматозного препарата.

Показания к применению

Отмечена действенность глазных капель при назначении их для лечения:

  • первичной открытоугольной глаукомы;
  • высокого давления внутри глаз, когда другие препараты этого же направления не оказывают нужного действия.

Капли для глаз Ганфорт отпускаются во многих аптеках страны исключительно по рецепту специалиста . В зависимости от региона продажи и аптеки стоимость может меняться в пределах от 700 до 900 рублей.

Глазные капли Ганфорт являются стерильным препаратом с прозрачной или светло-желтой окраской.

В миллилитре препарата содержится:

  • миомик – биматопрост 0,3 мг;
  • бета-адренолокатор – тимолол 5 мг.

Дополнительно в состав раствора входит:

  • хлорид бензалкония;
  • лимонная кислота;
  • натрий гидрофосфат гептагидрат;
  • хлорид натрия;
  • хлористо-водородная кислота;
  • гидроксид натрия;
  • стерильная вода.

Инструкция по применению

Глазные капли применяются местно . Инстилляции осуществляются в конъюнктивальный мешок пораженного глазного яблока . Достаточно единоразового использования по 1 капле в день. Предпочтительнее использовать раствор утром . Для пациентов в более преклонном возрасте нет необходимости корректировать дозировку или менять схему использования. При пропуске суточного использования препарата не следует капать глаза в другое время или увеличивать дозировку .

Следует продолжить использовать капли по назначенной схеме на следующий день.

Запрещается использовать раствор для глаз Ганфорт в составе лечебной терапии у пациентов школьного и подросткового возраста . Использование препарата разрешается только после достижения пациентом совершеннолетнего возраста.

Особые указания

Отмечено, что из-за впитывания составляющих раствора Ганфорт в кровь, использовать его следует под присмотром специалиста, который постоянно наблюдает за состоянием больного. При необходимости лечения у больных с проблемами сердца лечебную терапию продолжают после устранения признаков сердечной недостаточности .

Также лечение таких пациентов препаратом осуществляется с постоянным контролем частоты сердечных сокращений.

Тимолол, входящий в состав раствора для глаз, может негативно влиять на развитие стенокардии, скрывать признаки других проблем с сосудистой системой и артериальную гипотензию и гипогликемию.

Перед назначением препарата офтальмолог обязан предупредить пациента о возможном воздействии на процесс роста ресниц. Пациенты, носящие мягкие контактные линзы, должны снимать оптику непосредственно перед использованием средства. Надеть линзы снова можно по истечению 15-20 минут после инстилляции каплями . Особо осторожно и лучше только под контролем офтальмолога следует применять капли Ганфорт при синдроме сухих глаз у пациентов.

После применения глазные капли могут вызывать кратковременные проблемы со зрительными функциями, что делает невозможным самостоятельное вождение автомобиля. Также на некоторое время следует отказаться от выполнения работ со сложными механизмами, требующих особой внимательности и четкости зрения.

Взаимодействие с другими лекарствами

Данных о возможных нарушениях вызванных комбинированием нескольких офтальмологических препаратов нет . Отмечено, что одновременное использование капель Ганфорт и адреналина способно несущественно снижать действенность второго. Также такое комбинирование способно провоцировать развитие мидриаза.

Беременность и лактация

Глазные капли Ганфорт — один из немногих медикаментозных препаратов, который способен всасываться в системный кровоток. Все это делает невозможным использование раствора для лечения во время беременности и в период кормления грудью . В случае острой необходимости лечения можно рассмотреть отмену грудного вскармливания ребенка.

Побочные действия

Отмечено, что глазной раствор Ганфорт способен проникать в кровь, а значит, может вызывать побочные действия не только в области глаз, но и со стороны всего организма.

Крайне редко капли вызывают негативные проявления, такие как:

  • болезненность;
  • зуд;
  • краснота глаз, раздражение;
  • развитие кератита;
  • появление эрозии тканей роговицы;
  • ощущение сильного жжения;
  • чувство наличия инородных предметов в глазах;
  • зуд и изменение цвета кожного покрова век и области ресниц.

По окончанию лечебной терапии пациенты могут наблюдать необратимое изменение цвета радужной оболочки глаз, которое сопровождает их всю дальнейшую жизнь. При использовании капель для лечения одного глаза может возникать разница в качестве зрительных функций.

Всего 1% пациентов, применяющих капли Ганфорт для лечения глаз, может столкнуться с:

  • ринитом;
  • постоянными головными болями;
  • повышенным ростом волос по телу;
  • раздражением глаз;
  • блефаритом;
  • отеками;
  • снижением остроты зрительных органов.

Противопоказания

Запрещается использовать раствор Ганфорт при наличии у пациента следующих заболеваний:

  • проблемы с дыхательными путями, в том числе обостренная бронхиальная астма;
  • хронические заболевания легких, особенно тяжелые формы;
  • синусовая брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
  • сердечная недостаточность выраженных форм;
  • кардиогенный шок.

Категорически запрещается, применять глазные капли для лечения детей школьного и подросткового возраста, а также беременных и кормящих грудью женщин.

Под наблюдением специалистов возможно применение препарата при следующих заболеваниях:

  • неоваскулярная, воспалительная, закрытоугольная глаукома;
  • воспалительный процесс, который вызывает изменения;
  • узкоугольная, врожденная глаукома;
  • проблемы с печенью, почками;
  • сахарный диабет и нарушения толерантности к сахару.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Ганфорт от производителей не имеется . К тому же, правильное введение препарата не способно вызывать передозировку.

В отдельных случаях превышение суточной нормы тимолола способно вызывать:

  • брадикардию;
  • низкое артериальное давление;
  • бронхоспазмы;
  • головную боль;
  • головокружение;
  • одышку;
  • остановку сердечной деятельности.

В таких случаях необходима немедленная медицинская помощь и симптоматическое лечение.

При наличии аллергии или других противопоказаний к применению капель Ганфорт офтальмолог может подобрать другие препараты с аналогичным действием и составом.

Аналогами раствора считаются глазные капли:

Более подробно об аналогах можно узнать здесь

Большинство этих препаратов являются более дешевыми, чем Ганфорт, но менее эффективными. Следует помнить, что правильно подобрать аналогичный препарат может только специалист.

Отзывы врачей

Инна, главврач: Не один год страдаю от повышенного внутриглазного давления и сама знаю, как трудно правильно подобрать действенный и в то же время безопасный препарат. Использую капли Ганфорт, поскольку они наиболее эффективно устраняют проблему. До этого использовала много других капель, от дешевых до дорогих, но они давали кратковременный эффект. Раствор Ганфорт не только быстро начинает действовать, но также его необходимо использовать лишь раз в день. Капаю глаза перед началом работы и не боюсь забыть об очередном использовании.

Читать еще:  Давящая боль в висках и глазах: причины, что делать

Виталий, офтальмолог: Множество моих пациентов страдают от глаукомы и, сопровождающего ее, высокого внутриглазного давления. При этом большая их часть столкнулась с сухостью слизистых оболочек. Несмотря на большой список противопоказаний и побочных действий, я рекомендую препарат Ганфорт. Использование препарата не только помогает бороться с симптоматикой, но и оказывает заметное действие на качество зрения. Крайне редко мои пациенты приходят с жалобами на головную боль или шум в ушах после применения капель. Пробовали другие медикаментозные средства, но все же возвращались к терапии с использованием Ганфорт, поскольку другие капли не дают долговременного эффекта.

Отзывы потребителей

Ирина: Капли выписал офтальмолог, я долго не решалась их использовать, поскольку отношусь к аллергикам, а они имеют много побочных эффектов. Первое время после использования немного ухудшалось зрение, потом восстанавливалось. Сейчас все нормально. Для меня это лучший препарат против глаукомы.

Игорь: Я страдаю от высокого давления в глазах. А выписанные врачом капли способствуют нормализации показателей. По рекомендации использую их 1 раз в день. Капаю утром по 1 капле в каждый глаз. Средство хорошее, но достаточно не дешевое.

Полезное видео

Срок годности и хранение

Для длительного хранения медикаментов нужно выбирать темное место без доступа солнечного света. Хранить препарат можно на протяжении 3 лет со дня выпуска при температуре от 15 до 25 градусов по Цельсию. Открытый флакон с лекарством необходимо использовать на протяжении месяца . Не использованные вовремя открытые капли следует утилизировать.

Ганфорт капли 0,3+5мг/мл, 3 мл

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

синдром повышенной реактивности дыхательных путей, включая бронхиальную астму в стадии обострения и перенесенные эпизоды в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок;

возраст до 18 лет;

беременность, период кормления грудью.

С осторожностью: нарушения функции печени и почек (препарат недостаточно изучен у данной категории пациентов). У больных с факторами риска возникновения отека макулы (например, при афакии, псевдофакии, разрыве хрусталика). У пациентов с сахарным диабетом (нестабильного течения) и нарушением толерантности к глюкозе, поскольку входящий в состав препарата Ганфорт бета-адреноблокатор тимолол может маскировать признаки гипогликемии. У больных с воспалительными изменениями глаз, неоваскулярной, воспалительной, закрытоугольной глаукомой, врожденной глаукомой или узкоугольной глаукомой (нет данных по изучению эффективности и безопасности).

Фармакологическое действие

Ганфорт — комбинированный лекарственный препарат, входящие в его состав биматопрост и тимолол снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет сочетанного взаимодействия, приводя к значительно более выраженному гипотензивному эффекту по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности. Биматопрост относится к синтетическим простамидам, по химической структуре сходен с простагландином F2a (PGF2a). Биматопрост не оказывает влияния ни на один из известных типов рецепторов простагландина. Гипотензивное действие биматопроста осуществляется за счет усиления оттока внутриглазной жидкости через трабекулу и по увеосклеральному пути глаза. Тимолол — неселективный бета-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Точный механизм действия не установлен, возможно, он связан с угнетением синтеза циклического аденозинмонофосфата (ц-АМФ) и вызывается эндогенной стимуляцией бета-адренергических рецепторов.

Фармакокинетика

Ганфорт Системная абсорбция препарата минимальна, не отличается как при комбинированном лечении, так и при инстилляции каждого из компонентов препарата в отдельности. В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев не отмечено системной кумуляции ни одного из действующих веществ. Биматопрост В исследованиях in vitro показано, что биматопрост проникает в радужную оболочку глаза и склеру. При инстилляции 0.03% раствора биматопроста по 1 капле в оба глаза один раз в сутки в течение 2 недель Cmax биматопроста в плазме крови достигается в течение 10 минут после применения, и в течение 1,5 ч его концентрация в плазме крови снижается до нижнего предела определения (0.025 нг/мл). Средние значения Cmax и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-24 ч) биматопроста были близки на 7 и 14 день применения, и составляли 0.08 нг/мл и 0.09 нг?ч/мл соответственно, указывая на то, что равновесная концентрация биматопроста достигается в течение первой недели применения. Биматопрост умеренно распределяется в тканях, и системный объем распределения при достижении равновесной концентрации препарата составляет 0.67 л/кг. Биматопрост находится преимущественно в плазме крови. Связь биматопроста с белками плазмы крови составляет приблизительно 88%. Биматопрост подвергается окислению, N-деэтилированию и глюкуронированию с образованием различных метаболитов. Биматопрост выводится преимущественно почками. Около 67% препарата, введенного внутривенно здоровым добровольцам, выводилось с мочой, а 25% — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). T1/2 биматопроста, определенный после его внутривенного введения, составил приблизительно 45 минут; а общий клиренс — 1.5 л/ч/кг. У пожилых больных: При применении биматопроста 2 раза в день среднее значение AUC0-24 ч у пожилых больных составляет 0.0634 нг?ч/мл, что существенно превышает значение данного показателя у здоровых молодых лиц — 0.0218 нг?ч/мл. Тем не менее, клинической значимости данное отличие не имеет, поскольку системная экспозиция биматопроста при его местном применении у пожилых больных и здоровых молодых лиц остается очень низкой. Кумуляции биматопроста в системной циркуляции не наблюдается, профиль безопасности не отличается у пожилых больных и лиц молодого возраста. Тимолол У больных, которым проводилось хирургическое лечение катаракты, после инстилляции глазных капель в виде 0,5% раствора, Cmax тимолола во внутриглазной жидкости через 1 ч составила 898 нг/мл. Некоторое количество препарата попадает в системный кровоток, и подвергается метаболизму в печени. T1/2 тимолола составляет около 4-6 ч. Часть тимолола, подвергшегося метаболизму в печени, выводится через желудочно-кишечный тракт, а другая его часть и метаболиты выводятся почками. Тимолол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочное действие

Частота побочных эффектов, выявленных в ходе исследований, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000,

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector